5,7-Dimethylimidazo[1,2-c]pyrimidine | 139452-18-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 5,7-Dimethylimidazo[1,2-c]pyrimidine
• CAS: 139452-18-9
• 化学式: C₈H₉N₃
• 分子量: 147.18
• InChiKey: KWSOMFWVLRFTRZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.19±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 1-(4-甲氧基苯基)哌嗪 、 5,7-Dimethylimidazo[1,2-c]pyrimidine 在 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以39%的产率得到3-{[4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]methyl}-5,7-dimethylimidazo[1,2-c]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  新的N-杂芳族5/6环曼尼希碱基的设计，合成及多巴胺D4受体结合活性

  摘要：

  一系列苯基哌嗪甲基取代的1 H-吡咯并[2,3- c ]吡啶，咪唑并[1,2- c ]-，吡咯并[2,3- d ]-和吡咯并[3,2- d ]嘧啶制备为选择性多巴胺D4-配体。吡咯并[2,3- d ]嘧啶衍生物12D（ķ我 =  1,9 1nM）和34D（ķ我 =  2,4纳米）以及吡咯并[3,2- d ]嘧啶曼尼希碱49F（ķ我 = 2,8 nM）显示出高多巴胺D4受体活性，优于非典型抗精神病药氯氮平。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2009.05.015
• 作为产物：
  描述：

  氯乙醛 、 4-氨基-2,6-二甲基嘧啶 以 正丁醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5,7-Dimethylimidazo[1,2-c]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  新的N-杂芳族5/6环曼尼希碱基的设计，合成及多巴胺D4受体结合活性

  摘要：

  一系列苯基哌嗪甲基取代的1 H-吡咯并[2,3- c ]吡啶，咪唑并[1,2- c ]-，吡咯并[2,3- d ]-和吡咯并[3,2- d ]嘧啶制备为选择性多巴胺D4-配体。吡咯并[2,3- d ]嘧啶衍生物12D（ķ我 =  1,9 1nM）和34D（ķ我 =  2,4纳米）以及吡咯并[3,2- d ]嘧啶曼尼希碱49F（ķ我 = 2,8 nM）显示出高多巴胺D4受体活性，优于非典型抗精神病药氯氮平。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2009.05.015

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Infinity Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150225410A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性（包括PI3激酶活性）的化合物和药物组合物，以及与激酶活性（包括PI3激酶活性）相关的疾病和病况的治疗方法、化合物和药物组合物。
• RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3647311A1

  公开（公告）日：2020-05-06

  The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK).

  本发明涉及一种式（I）的Rho相关蛋白激酶抑制剂、一种包含其的药物组合物、其制备方法以及其在预防或治疗由Rho相关蛋白激酶（ROCK）介导的疾病中的用途。
• HETEROAROMATIC DERIVATIVES FOR USE AS REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3889152A1

  公开（公告）日：2021-10-06

  The present invention relates to heteroaromatic derivatives for use as a regulator, a preparation method therefor and a use thereof. In particular, disclosed are compounds represented by general formula (I), preparation methods therefor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and a use thereof as Janus kinase inhibitors in treating inflammatory diseases and tumor-related diseases.

  本发明涉及用作调节剂的杂芳香族衍生物、其制备方法及其用途。特别是，本发明公开了通式（I）代表的化合物、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及其作为 Janus 激酶抑制剂在治疗炎症性疾病和肿瘤相关疾病中的用途。
• METHOD FOR TREATING FATTY LIVER DISEASE AND/OR STEATOHEPATITIS
  申请人：Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3932404A1

  公开（公告）日：2022-01-05

  The present invention falls within the field of biological medicine, and specifically relates to a method for preventing, alleviating and/or treating fatty liver disease and/or steatohepatitis. The method comprises administering, to an individual in need thereof, an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

  本发明属于生物医学领域，具体涉及一种预防、减轻和/或治疗脂肪肝和/或脂肪性肝炎的方法。该方法包括向有需要的个体施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型、溶解物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或原药。
• [EN] RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE KINASE ASSOCIÉE À RHO, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] Rho 相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
  申请人：BEIJING TIDE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2019001572A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  本发明涉及式 (I) 的Rho相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗Rho相关蛋白激酶（ROCK）介导的疾病的用途。(I)