2,8-dichloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine | 79572-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,8-dichloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
• CAS: 79572-01-3
• 化学式: C₁₀H₉Cl₂N₃O₂
• 分子量: 274.106
• InChiKey: JKLVPCJNSSNVIS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  402.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.488±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  70.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,8-dichloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine 、 1-(2-糠酰)哌嗪 以73%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  ARMAREGO, W. L. F.;REECE, P. A., AUSTRAL. J. CHEM., 1981, 34, N 7, 1561-1566

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-chloro-3,4-dimethoxy-6-ureidobenzamide 在 sodium hydroxide 、 氨 、 N,N-二乙基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2,8-dichloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Quinazolines. XXV. The synthesis of 8-Chloro-2-[4-(2-furoyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine hydrochloride (8-chloroprazosin hydrochloride)

  摘要：

  以香兰素为起点，分十二步合成了 8-chloroprazosin (3) hydrochloride 的十二步合成，从香兰素开始，总收率为 16%（59% w/w 收率）。 总收率为 16%（59% w/w 收率）。该盐酸盐是一种有用的内标 盐酸盐是定量估算人体血浆中药物哌唑嗪含量的有用内标。

  DOI：

  10.1071/ch9811561

文献信息

• Complement Pathway Modulators and Uses Thereof
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150126492A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention provides a compound of formula I a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitor of the complement alternative pathway and particularly as inhibitor of Factor B for the treatment of e.g. age-related macular degeneration and diabetic retinopathy. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种I式化合物，一种制造该化合物的方法，以及其作为补体替代途径抑制剂的治疗用途，特别是作为抑制因子B的治疗用途，例如治疗与年龄相关的黄斑部病变和糖尿病视网膜病变。本发明还提供了药理活性剂的组合和制药组合物。
• COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2864322A1

  公开（公告）日：2015-04-29
• US9452990B2
  申请人：——

  公开号：US9452990B2

  公开（公告）日：2016-09-27