N-(2-formyl-4-pyridinyl)acetamide | 120356-46-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-formyl-4-pyridinyl)acetamide
• 英文别名: 4-acetylaminopyridine-2-aldehyde；N-(2-formylpyridin-4-yl)acetamide
• CAS: 120356-46-9
• 化学式: C₈H₈N₂O₂
• 分子量: 164.164
• InChiKey: XGJILWNEKMZFHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-formyl-4-pyridinyl)acetamide 、 (R)-2,6-dimethyl-4-(piperidin-3-ylmethyl)pyridine 、 甲基溴化镁 在 titanium(IV) isopropylate 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 33.25h， 生成 C₂₂H₃₀N₄O*2ClH
  参考文献：
  名称：

  [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA

  摘要：

  本发明涉及式(I)的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗OGA抑制对益处的疾病，如特别是tau病变性疾病，如阿尔茨海默病或进行性核上性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩性侧索硬化或前颞叶痴呆症。RB是从（b-1）到（b-4）组成的基团中选取的基团。

  公开号：

  WO2019243531A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-hydroxymethyl-4-pyridinyl)acetamide 在 二氧化锰 二氧化锰 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 以1.5 g of 4-acetylaminopyridine-2-aldehyde were obtained的产率得到N-(2-formyl-4-pyridinyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2-acylpyridine-.alpha.-(N)-hetarlyhydrazones and medicaments

  摘要：

  本文描述了一种替代的2-酰基吡啶-α-(N)-杂环腙衍生物，它们适用于治疗抗微生物和特别是抗分枝杆菌病的活性物质，以及治疗疟疾或恶性肿瘤的活性物质。这些化合物与叶酸合成酶、二氢叶酸还原酶、DNA合成和RNA合成的抑制剂结合具有显著的协同作用。

  公开号：

  US04997835A1

文献信息

• Substituted 2-acylpyridine-.beta.-(N)-hetaryl-hydrazones and medicaments
  申请人：——

  公开号：US05084458A1

  公开（公告）日：1992-01-28

  Substituted 2-acylpyridine-.alpha.-(N)-hetarylhydrazones are described, which are suitable as active substances for the treatment of antimicrobial and in particular antimycobacterial diseases, as well as as active substances for the treatment of malaria or malignant tumors. The compounds have a marked synergistic activity combined with inhibitors of folate synthase, dihydrofolic acid reductase, DNA-synthesis and RNA-synthesis.

  本文描述了取代的2-酰基吡啶-α-(N)-杂环腙衍生物，适用于治疗抗微生物，特别是抗结核病的疾病，以及治疗疟疾或恶性肿瘤的活性物质。这些化合物与叶酸合酶抑制剂、二氢叶酸酰还酶、DNA合成和RNA合成的抑制剂相结合，具有显著的协同作用。
• SUBSTITUIERTE 2-ACYLPYRIDIN-$g(a)-(N)-HETARYLHYDRAZONE SOWIE DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
  申请人：DEUTSCHES AUSSÄTZIGEN HILFSWERK E.V.

  公开号：EP0313630A1

  公开（公告）日：1989-05-03
• SUBSTITUIERTE 2-ACYLPYRIDIN-ALPHA-(N)-HETARYLHYDRAZONE SOWIE DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
  申请人：DEUTSCHES AUSSÄTZIGEN HILFSWERK E.V.

  公开号：EP0313630B1

  公开（公告）日：1992-09-16
• OGA INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20210300900A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.
• US4997835A
  申请人：——

  公开号：US4997835A

  公开（公告）日：1991-03-05