1-[2-(吗啉-4-基甲基)苯基]甲胺 | 91271-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-[2-(吗啉-4-基甲基)苯基]甲胺
• 中文别名: 1-[2-(吗啉-4-甲基)苯基]甲胺
• 英文名称: 1-[2-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]methanamine
• 英文别名: 4-(2-aminomethylphenylmethyl)morpholine；2-morpholin-4-ylmethyl-benzylamine；2-Morpholin-4-ylmethylbenzylamine；[2-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]methanamine
• CAS: 91271-82-8
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• mdl: MFCD06655814
• 分子量: 206.288
• InChiKey: NMFAEZHWSZZJOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S23,S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R22,R34
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  UN 2735
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-(吗啉-4-基甲基)苯基]甲胺 在 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(N-(2-(morpholinomethyl)benzyl)pivalamido)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  首创的肾上腺髓质素 2 受体小分子拮抗剂的发现：结构-活性关系和优化

  摘要：

  B 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 仍然是药物开发中尚未充分利用的目标。降钙素受体 (CTR) 家族尤其具有挑战性，因为其受体是包含两种不同成分的异聚体：降钙素受体样受体 (CLR) 或降钙素受体 (CTR) 以及称为受体活性修饰蛋白的三种辅助蛋白之一（坡道）。 CLR/RAMP1形成CGRP受体，CLR/RAMP2形成肾上腺髓质素-1(AM 1 )受体，并且CLR/RAMP3形成肾上腺髓质素-2(AM 2 )受体。 CTR/RAMP 复合物形成三种不同的胰淀素受体。虽然选择性阻断AM 2受体具有治疗价值，但抑制AM 1受体会导致临床上不可接受的血压升高。我们在此报告了一项结构-活性关系的系统研究，该研究导致了一流的 AM 2受体拮抗剂的开发。这些化合物表现出具有治疗价值的特性，其选择性是 AM 1受体的 1000 倍。这些结果凸显了 AM 2拮抗剂的治疗潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c02191

文献信息

• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDAZOLE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR DE 5-HT4
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2015092804A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to novel indazole compounds of the Formula (I), wherein, R1 is alkyl or cycloalkyl; (Formula II) including their stereoisomers and their pharmaceutically acceptable salts. This invention also relates to methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds of this invention are useful in the treatment of various disorders that are related to 5-Hydroxytryptamine 4 (5-HT4) receptor agonists

  本发明涉及一种新型吲唑化合物，其化学式为（I），其中R1为烷基或环烷基；（化学式II），包括其立体异构体和药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物。本发明的化合物在治疗与5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂相关的各种疾病中是有用的。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DÉGÉNÉRATIVES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2010010189A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Novel [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compounds are disclosed that have a Formula represented by the Formula (I). These compounds may be prepared as a pharmaceutical composition, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, diseases involving cartilage degradation, bone and/or joint degradation, for example osteoarthritis; and/or conditions involving inflammation or immune responses, such as Crohn's disease, rheumatoid arthritis, psoriasis, allergic airways disease (e.g. asthma, rhinitis), juvenile idiopathic arthritis, colitis, inflammatory bowel diseases, endotoxin-driven disease states (e.g. complications after bypass surgery or chronic endotox in states contributing to e.g. chronic cardiac failure), diseases involving impairment of cartilage turnover (e.g. diseases involving the anabolic stimulation of chondrocytes), congenital cartilage malformations, diseases associated with hypersecretion of IL6 and transplantation rejection (e.g. organ transplant rejection) and proliferative diseases.

  揭示了具有由公式（I）表示的公式的新型[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物。这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的各种疾病，例如涉及软骨降解、骨骼和/或关节降解的疾病，例如骨关节炎；以及涉及炎症或免疫反应的疾病，如克罗恩病、类风湿性关节炎、牛皮癣、过敏性气道疾病（例如哮喘、鼻炎）、儿童特发性关节炎、结肠炎、炎性肠病、内毒素驱动的疾病状态（例如旁路手术后的并发症或慢性内毒素状态导致的慢性心力衰竭等），涉及软骨周转障碍的疾病（例如涉及软骨细胞合成刺激的疾病）、先天性软骨畸形、与IL6过度分泌和移植排斥（例如器官移植排斥）以及增生性疾病相关的疾病。
• [EN] BENZIMIDAZOLYL-METHYL UREA DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLYL-MÉTHYLURÉE EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR ALX
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015019325A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention relates to benzimidazolyl-methyl urea derivatives of formula (I), wherein n, D, E, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8 and R9 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及式(I)的苯并咪唑基甲基脲衍生物，其中n、D、E、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和R9如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药用活性化合物的用途。
• SUBSTITUTED PTERIDINES FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF VIRAL INFECTIONS
  申请人：Herdewijn Piet André Maurits Maria

  公开号：US20090318456A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  Tri-substituted pteridines and tetra-substituted pteridines exhibit a significant and selective activity against certain types of viral infections, in particular they selectively inhibit the replication of the hepatitis C virus, and are useful for the prevention and treatment of such infections.

  三取代喹啉和四取代喹啉对某些类型的病毒感染表现出显著和选择性的活性，特别是它们选择性地抑制丙型肝炎病毒的复制，并可用于预防和治疗此类感染。
• [EN] DIARYLAMINE-SUBSTITUTED QUINOLONES USEFUL AS INDUCIBLE NITRIC OXIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] QUINOLONES SUBSTITUÉES PAR DIARYLAMINE UTILES COMME INHIBITEURS DE L'OXYDE NITRIQUE SYNTHASE INDUCTIBLE.
  申请人：KALYPSYS INC

  公开号：WO2009029617A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Novel diarylamine-substituted quinolone compounds and pharmaceutical compositions, certain of which have been found to inhibit inducible NOS synthase have been discovered, together with methods of synthesizing and using the compounds including methods for the treatment of iNOS-mediated diseases in a patient by administering the compounds.

  已发现新的含有二芳胺基取代喹诺酮化合物和药物组合物，其中一些已被发现能抑制诱导型NOS合成酶，还包括合成和使用这些化合物的方法，包括通过给患者施用这些化合物治疗iNOS介导的疾病的方法。