7-chloro-N-hydroxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-carboximidoyl chloride 、
(5S,8S)-7-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-3-phenyl-1-oxa-2,7-diazaspiro[4.4]non-2-ene-8-carboxylic acid 在
1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
生成 (2S,5S)-N-[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxo-acetyl]butyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[[2-(3-pyridyl)acetyl]amino]butanoyl]-7-phenyl-9-oxa-3,8-diazaspiro[4.4]non-7-ene-2-carboxamide