3.4-Dichlorphenylcarbamoylacetohydroxamsaeure | 65051-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3.4-Dichlorphenylcarbamoylacetohydroxamsaeure
• 英文别名: N-(3,4-Dichlorophenyl)-N'-hydroxypropanediamide
• CAS: 65051-16-3
• 化学式: C₉H₈Cl₂N₂O₃
• 分子量: 263.08
• InChiKey: ZGACHNBRFOETSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(3,4-二氯苯胺基)-3-氧代丙酸乙酯 在 羟胺 作用下， 生成 3.4-Dichlorphenylcarbamoylacetohydroxamsaeure
  参考文献：
  名称：

  CH620894

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Tackling <i>Pseudomonas aeruginosa</i> Virulence by a Hydroxamic Acid-Based LasB Inhibitor
  作者：Andreas M. Kany、Asfandyar Sikandar、Samir Yahiaoui、Jörg Haupenthal、Isabell Walter、Martin Empting、Jesko Köhnke、Rolf W. Hartmann

  DOI：10.1021/acschembio.8b00257

  日期：2018.9.21

  highly selective thiol scaffold. Using X-ray crystallography, the lack of inhibition of a range of human matrix metalloproteases could be attributed to a distinct binding mode sparing the S1′ pocket. The inhibitor was shown to restore the effect of the antimicrobial peptide LL-37, decrease the formation of P. aeruginosa biofilm and, for the first time for a LasB inhibitor, reduce the release of extracellular

  为了寻找新的抗生素来对抗耐药性病原体的挑战性传播，细菌蛋白酶代表了致病阻断剂发展的有希望的目标。蛋白酶抑制剂的常见基序是异羟肟酸功能，然而该组常常与各种金属蛋白酶的非特异性抑制有关。在这项工作中，抑制铜绿假单胞菌分泌的有害锌金属蛋白酶LasB通过异羟肟酸酯衍生物进行了描述。本抑制剂是基于最近报道的高选择性硫醇骨架而开发的。使用X射线晶体学，缺乏对一系列人类基质金属蛋白酶的抑制作用可归因于保留S1'口袋的独特结合模式。该抑制剂被证明可以恢复抗菌肽LL-37的作用，减少铜绿假单胞菌生物膜的形成，并且对于LasB抑制剂而言，这是首次减少细胞外DNA的释放。因此，它能够破坏几种重要的细菌抗性机制。这些结果突出了蛋白酶抑制剂对抗细菌感染的潜力，并指出了即使使用强锌锚定剂也可以实现选择性抑制的可能性。
• DE2711451
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US4122186A
  申请人：——

  公开号：US4122186A

  公开（公告）日：1978-10-24
• US4151300A
  申请人：——

  公开号：US4151300A

  公开（公告）日：1979-04-24
• US4152458A
  申请人：——

  公开号：US4152458A

  公开（公告）日：1979-05-01