7-氨基-2-硝基-萘 | 3230-36-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 7-氨基-2-硝基-萘
• 英文名称: 7-nitro-2-naphthylamine
• 英文别名: 2-Amino-7-nitro-naphthalin；7-amino-2-nitro-naphthalene；7-Nitro-2-aminonaphthalene；7-nitronaphthalen-2-amine
• CAS: 3230-36-2
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₂
• mdl: MFCD00046487
• 分子量: 188.186
• InChiKey: KRHGMPUYSBHCPE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  404.5±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.366±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2921450090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氨基-2-硝基-萘 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 盐酸 、 氢气 、 tin(ll) chloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 ethyl N-[(7-aminonaphthalen-2-yl)amino]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Photoaffinity Probes for Heme-Containing Proteins

  摘要：

  Aryldiazenes with a second, photoactivatable, azide substituent on the aryl ring have been synthesized as active site probes for heme proteins of unknown active site structure. The probes include most of the possible isomers of the phenyl, naphthyl, and biphenyl ring systems. A selection of the probes has been shown to react with the model protein P450(cam) to give (arylazido)iron (FeArN3) complexes, a prerequisite for subsequent affinity labeling of the protein.

  DOI：

  10.1021/jo981095e
• 作为产物：
  描述：

  2,7-二硝基甲酚 在 sodium sulfide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以41%的产率得到7-氨基-2-硝基-萘
  参考文献：
  名称：

  基于萘骨架的新型orexin 2受体激动剂的设计与合成

  摘要：

  基于限制OX 2 R 选择性激动剂YNT-185 ( 1 )的柔性键旋转的策略，设计合成了一系列新型萘衍生物，并评估了它们对食欲素受体的激动剂活性。1,7-萘衍生物显示出比 2,7-萘衍生物更好的激动剂活性，表明1的弯曲形式将有利于激动剂的活性。1,7-萘衍生物的构象分析表明，酰胺单元从萘平面扭曲出来对于提高活性很重要。在 1,7-萘环的 2 位上引入甲基有效地增加了活性，这导致了强效 OX 2 R 激动剂28c的发现（OX 2 R 的EC 50  = 9.21 nM，OX 2 R 的 148 nM OX 1 R)。最有效的衍生物28c与激动剂结合的 OX 2的活性状态的对接模拟结果的比较很好地支持了构效关系结果R cryo-EM SPA 结构。这些结果为了解食欲素受体激动剂中药效团的活性构象和方向提供了重要信息，预计食欲素受体激动剂可作为治疗发作性睡病的化学治疗剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2022.128530

文献信息

• Substituted imidazol-pyridazine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030229096A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  The present invention relates to compounds of formula 1 wherein A is an unsubstituted or substituted cyclic group; and R is hydrogen or lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. These compounds are NMDA NR-2B receptor subtype specific blockers and are useful in the treatment of neurodegeneration, depression and pain.

  本发明涉及以下式的化合物 1 其中A是未取代或取代的环状基团；以及 R是氢或较低的烷基； 或其药学上可接受的酸盐。这些化合物是NMDA NR-2B受体亚型特异性阻断剂，对于治疗神经退行性疾病、抑郁症和疼痛具有用处。
• Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity
  申请人：——

  公开号：US20040157836A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• [EN] SUBSTITUTED AMINO PHENYLACETIC ACIDS, DERIVATIVES THEREOF, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS CYCLOOXYGENASE 2 (COX-2) INHIBITORS<br/>[FR] ACIDES AMINO PHENYLACETIQUES SUBSTITUES, DERIVES DE CEUX-CI, PROCEDE POUR LES PREPARER ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CYCLOOXYGENASE 2 (COX-2)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004048314A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Compounds of formula (I) wherein R is hydrogen, lower alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, hydroxy, halo, lower alkoxy, trifluoromethoxy, trifluoromethyl or cyano; and A is biaryl, optionally substituted β-naphthyl, bicyclic heterocyclic aryl, (C3-C6)cycloalkylmonocyclic carbocyclic aryl, or (C5 or C6)cycloalkane fused-monocyclic carbocyclic aryl; pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutically acceptable esters thereof; which are useful for the treatment of COX-2 dependent disorders.

  式(I)中R为氢、较低的烷基、(C3-C8)环烷基、羟基、卤素、较低的烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基或氰基；A为联苯、可选择地取代的β-萘基、双环杂环芳基、(C3-C6)环烷基单环碳环芳基，或(C5或C6)环烷烃融合的单环碳环芳基；其药学上可接受的盐，以及其药学上可接受的酯；用于治疗COX-2依赖性疾病。
• Neurocognitive Symptoms and Impairment in an HIV Community Clinic
  作者：D.H. Kim、C. Power、M.J. Gill、D.L. Jewison、G.R. Milner、S.B. Rourke

  DOI：10.1017/s0317167100001372

  日期：2001.8

  Neurocognitive impairment is a frequent complication of HIV infection and heralds a poor survival prognosis. With the availability of highly active antiretroviral therapy (HAART), survival times for HIV-infected patients have markedly increased although the effects of HAART on the prevalence of neurocognitive impairment remain uncertain.

  To determine the relationship between self-reported neurocognitive symptoms and neuropsychological (NP) performance together with the impact of HAART among HIV-infected patients.

  A cross-sectional study was performed in which patients without previously documented neurocognitive impairment attending an HIV community clinic were questioned about neurocognitive symptoms and a NP test battery was administered.

  Of the eighty-three patients examined, neurocognitive symptoms were reported by 34% of patients and were associated with a shorter duration of HAART and higher viral loads. Patients reporting neurocognitive symptoms were also more likely to exhibit impaired NP performance (p<0.005) with NP impairment being detected in 46% of all patients examined (12% with HIV-associated dementia). Neuropsychological impairment was directly correlated with age (p<0.001), plasma viral load (p<0.005) and inversely correlated with the number of prescribed antiretroviral drugs (p<0.01).

  These results suggest that neurocognitive symptoms are predictive of impaired NP performance and that NP impairment remains a frequent finding among older patients with higher viral loads. An increased number of antiretroviral drugs may be neuroprotective.

  背景：神经认知障碍是艾滋病病毒感染的常见并发症，预示着不良的生存预后。随着高效抗逆转录病毒疗法（HAART）的出现，艾滋病病毒感染者的生存时间明显延长，但HAART对神经认知障碍发生率的影响仍不确定。目的：确定艾滋病病毒感染者自我报告的神经认知症状与神经心理学（NP）表现之间的关系以及HAART的影响。结果：在接受检查的 83 名患者中，有 34% 的患者报告了神经认知症状，这些症状与较短的 HAART 持续时间和较高的病毒载量有关。报告有神经认知症状的患者也更有可能表现出NP功能受损（p<0.005），在所有受检患者中，46%的患者（12%患有HIV相关性痴呆）发现了NP功能受损。神经心理障碍与年龄（p<0.001）、血浆病毒载量（p<0.005）直接相关，与处方抗逆转录病毒药物的数量成反比（p<0.01）。更多的抗逆转录病毒药物可能具有神经保护作用。
• [EN] SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY<br/>[FR] SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET ANTICANCEREUSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004033419A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制剂的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物进行治疗的方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。