Diethyl N-o-chlorobenzylideneaminomethylphosphonate | 86052-27-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Diethyl N-o-chlorobenzylideneaminomethylphosphonate
• 英文别名: diethyl N-(o-chlorobenzylidene)-aminomethylphosphonate；(E)-1-(2-chlorophenyl)-N-(diethoxyphosphorylmethyl)methanimine
• CAS: 86052-27-9
• 化学式: C₁₂H₁₇ClNO₃P
• 分子量: 289.699
• InChiKey: RZLMQCRFDZALJM-NTEUORMPSA-N

物化性质

• 沸点：
  380.1±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Diethyl N-o-chlorobenzylideneaminomethylphosphonate 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2-氯苯乙胺
  参考文献：
  名称：

  PO-Activated Olefination and Conversion of Aldehydes and Ketones to Higher Amines; II. Synthesis of Arylethylamines

  摘要：

  我们报道了通过三条不同路线将芳基羧醛和/或酮 2 转化为芳基乙胺 3 和/或 4。根据第一条路线，中间体亚胺膦酸盐 9 通过经典的 PO 活化烯化反应。第二条和第三条路线涉及亚胺膦酸盐 9 重排为乙烯基膦酸酰胺 12。

  DOI：

  10.1055/s-1987-27902
• 作为产物：
  描述：

  二乙基氨基甲烷膦酸酯 、 2-氯苯甲醛 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到Diethyl N-o-chlorobenzylideneaminomethylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  PO-Activated Olefination and Conversion of Aldehydes and Ketones to Higher Amines; II. Synthesis of Arylethylamines

  摘要：

  我们报道了通过三条不同路线将芳基羧醛和/或酮 2 转化为芳基乙胺 3 和/或 4。根据第一条路线，中间体亚胺膦酸盐 9 通过经典的 PO 活化烯化反应。第二条和第三条路线涉及亚胺膦酸盐 9 重排为乙烯基膦酸酰胺 12。

  DOI：

  10.1055/s-1987-27902

文献信息

• Process for the preparation of .beta.-cyclo-substituted ethylamines
  申请人：Sanofi

  公开号：US04493931A1

  公开（公告）日：1985-01-15

  The present invention provides a multistep process for the preparation of .beta.-cyclo-substituted ethylamines of the general formula:- Ar--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2 (I) in which AR is a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or poly- substituted, wherein said compounds represent a class of intermediates which can be converted to 4,5,6,7-tetrahydro[3,2-C] or [2,3-C]pyridines wherein the latter are useful for anti-inflammatory, vasodilator or blood platelet aggregation inhibition activities.

  本发明提供了一种用于制备β-环代替乙胺的多步骤过程，其一般公式为：Ar--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2（I），其中Ar是一种杂环或非杂环芳基，可以是单取代或多取代的，所述化合物代表一类中间体，可以转化为4,5,6,7-四氢[3,2-C]或[2,3-C]吡啶，后者可用于抗炎、扩血管或抑制血小板聚集活性。
• Process for the preparation of 2-(thien-2-yl)- and
  申请人：Sanofi

  公开号：US04482718A1

  公开（公告）日：1984-11-13

  The present invention provides a process for the preparation of 2-(thien-2-yl)- and 2-(thien-3-yl)-ethylamine derivatives of the general formula: ##STR1## in which R.sub.1, in the 2-, 3-, 4- or 5-position, is a hydrogen or halogen atom, a nitro, carboxyl, cyano or amino group, a linear or branched alkyl or alkoxy radical or a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or polysubstituted, the aminoethyl chain is in the 2- or 3-position, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, which are the same or different, are hydrogen atoms or heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radicals, which are optionally mono- or polysubstituted, and Ar is a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or polysubstituted.

  本发明提供了一种制备2-(噻吩-2-基)-和2-(噻吩-3-基)-乙胺衍生物的过程，其通式如下：在该通式中，R.sub.1在2-、3-、4-或5-位置是氢或卤素原子、硝基、羧基、氰基或氨基、线性或支链烷基或烷氧基基团或杂环或非杂环芳基，可选择是单取代或多取代的，氨基乙基链在2-或3-位置，R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4相同或不同，是氢原子或杂环或非杂环芳基，可选择是单取代或多取代的，Ar是杂环或非杂环芳基，可选择是单取代或多取代的。
• CHEKROUN, I.;HEYMES, A.
  作者：CHEKROUN, I.、HEYMES, A.

  DOI：——

  日期：——
• HEYMES A.; CHEKROUN I., SYNTHESIS,(1987) N 3, 245-249
  作者：HEYMES A.、 CHEKROUN I.

  DOI：——

  日期：——
• US4482718A
  申请人：——

  公开号：US4482718A

  公开（公告）日：1984-11-13