3-(hydroxymethyl)-2-methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo<1,2-a>pyridine | 79707-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 3-(hydroxymethyl)-2-methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo<1,2-a>pyridine
• 英文别名: 8-phenylmethoxy-3-hydroxymethyl-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine；8-Benzyloxy-3-hydroxymethyl-2-methyl-imidazo(1,2-a)pyridine；3-(hydroxymethyl)-2-methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine；(8-Benzyloxy-2-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-methanol；(2-methyl-8-phenylmethoxyimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methanol
• CAS: 79707-34-9
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂O₂
• 分子量: 268.315
• InChiKey: SSNYHSYWZXMKQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  46.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(hydroxymethyl)-2-methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo<1,2-a>pyridine 在 氨 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 3-<(formylamino)methyl>-2-methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo<1,2-a>pyridine
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药。1.取代的咪唑并[1,2-a]吡啶的胃抗分泌和细胞保护特性。

  摘要：

  描述了新型的抗溃疡剂，取代的咪唑并[1,2-a]吡啶。本发明的化合物既不是组胺（H 2）受体拮抗剂，也不是前列腺素类似物，但它们既具有胃分泌作用又具有细胞保护作用。胃抗分泌活性的机制可能涉及抑制H + / K + -ATPase酶。结构活性研究导致鉴定出3-（氰基甲基）-2-甲基-8-（苯甲氧基）咪唑并[1,2-a]吡啶，SCH 28080（27），已被选择用于进一步开发和临床评价。

  DOI：

  10.1021/jm00145a006
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-苄氧基吡啶 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 3-(hydroxymethyl)-2-methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo<1,2-a>pyridine
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药。1.取代的咪唑并[1,2-a]吡啶的胃抗分泌和细胞保护特性。

  摘要：

  描述了新型的抗溃疡剂，取代的咪唑并[1,2-a]吡啶。本发明的化合物既不是组胺（H 2）受体拮抗剂，也不是前列腺素类似物，但它们既具有胃分泌作用又具有细胞保护作用。胃抗分泌活性的机制可能涉及抑制H + / K + -ATPase酶。结构活性研究导致鉴定出3-（氰基甲基）-2-甲基-8-（苯甲氧基）咪唑并[1,2-a]吡啶，SCH 28080（27），已被选择用于进一步开发和临床评价。

  DOI：

  10.1021/jm00145a006

文献信息

• Skin Lightening Compositions
  申请人：Niki Yoko

  公开号：US20110171149A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Compositions and methods for lightening and/or depigmenting skin are provided, the compositions comprising compounds having the structure: or having the structure: as defined herein.

  提供了用于美白和/或脱色皮肤的组合物和方法，所述组合物包括具有以下结构的化合物：或具有以下结构的化合物：如本文所定义。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Neue Imidazole
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：EP0290003A2

  公开（公告）日：1988-11-09

  Verbindungen der Formel, worin R1 (H), Halogen, Alkyl, Alkoxy, Alkoxycarbonyl oder Cyan, R2 (H), Alkyl, Hydroxyalkyl, Haloalkyl, Cyanoalkyl oder Alkoxycarbonyl, R3 (H), Alkyl, Formyl, Hydroxyalkyl, Haloalkyl, Cyanoalkyl, Aminoalkyl, Mono- oder Dialkylaminoalkyl, Nitroso, Nitro, Amino, Mono- oder Dialkylamino oder Alk­oxycarbonyl, R4 (H), Alkyl, Alkoxy, Halogen oder Trifluormethyl, R5 (H), Alkyl, Alkoxy, Halogen oder Trifluormethyl, R6 H oder Alkyl, n die Zahlen 1 oder 2, G1 CH oder N G2 O, NH, NAlkyl, S, (=CH-) oder Alkylen, G3 Ethylen, Trimethylen, Tetramethylen, Pentamethylen, Propenylen, 1-Butenylen oder 2-Butylen-­G4 S, O oder (-CH=CH-) bedeutet, sind neue Verbindungen mit interessanten pharmakologischen Eigen­schaften. Sie weisen insbesondere eine ausgezeichnete Magen- und Darmschutzwirkung bei Warmblütern auf.

  式中的化合物、 其中 R1（H）、卤素、烷基、烷氧基、烷氧羰基或氰基、 R2（H）、烷基、羟烷基、卤代烷基、氰基烷基或烷氧基羰基、 R3（H）、烷基、甲酰基、羟烷基、卤代烷基、氰基烷基、氨基烷基、单烷基或二烷基氨基烷基、亚硝基、硝基、氨基、单烷基或二烷基氨基或烷氧基羰基、 R4（H）、烷基、烷氧基、卤素或三氟甲基、 R5（H）、烷基、烷氧基、卤素或三氟甲基、 R6 H 或烷基、 n 是数字 1 或 2、 G1 CH 或 N G2 O、NH、NAlkyl、S、（=CH-）或亚烷基、 G3 乙烯、三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、丙烯、1-丁烯或 2-丁烯 G4 S、O 或 (-CH=CH-) 是具有有趣药理特性的新化合物。 特别是，它们对温血动物的胃肠道有很好的保护作用。
• Compositions useful for treating gastrointestinal motility disorders
  申请人：Landau B. Steven

  公开号：US20050059704A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The present invention relates to method of treating a gastrointestinal motility disorder in a subject in need of treatment comprising coadministering to said subject a first amount of a compound having 5-HT 3 receptor agonist activity or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof; and a second amount of at least one gastric acid suppressing agent (e.g., a proton pump inhibitor, an H 2 receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof; or an acid pump antagonist or pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof) wherein the first and second amounts together comprise a therapeutically effective amount. In particular, the method is for treating GERD, including nocturnal GERD. The invention further relates to a method of treating nocturnal GERD comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound having 5-HT 3 receptor agonist activity or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof. The invention further relates to a method of increasing esophageal motility in a subject in need thereof. The method of increasing esophageal motility can be achieved by administration of a compound having 5-HT 3 receptor agonist activity or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof. The coadministration can also be used to increase esophageal motility.

  本发明涉及治疗需要治疗的受试者胃肠道运动紊乱的方法，包括向所述受试者联合施用第一种量的具有 5-HT 3 受体激动剂活性的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶液；以及第二种量的至少一种胃酸抑制剂（如质子泵抑制剂、H 2 受体拮抗剂或其药学上可接受的盐、水合物或溶液；或酸泵拮抗剂或其药学上可接受的盐、水合物或溶液），其中第一和第二量共同构成治疗有效量。特别是，该方法用于治疗胃食管反流病，包括夜间胃食管反流病。本发明进一步涉及一种治疗夜间胃食管反流病的方法，该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的具有 5-HT 3 受体激动剂活性的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶液。本发明进一步涉及一种增加需要者食管蠕动的方法。增加食管蠕动的方法可通过给予具有 5-HT 3 受体激动剂活性的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶液。联合给药也可用于增加食管运动。
• Compositions useful for increasing lower esophageal sphincter pressure
  申请人：Landau B. Steven

  公开号：US20060189648A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  The present invention relates to a method of increasing the pressure of the lower esophageal sphincter in a subject in need thereof comprising administering to said subject a specified amount of a compound having 5-HT 3 receptor agonist activity or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof. The subject in need of treatment is suffering from GERD, including nocturnal GERD.

  本发明涉及一种增加有需要的受试者食管下括约肌压力的方法，包括向所述受试者施用指定量的具有 5-HT 3 受体激动剂活性的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶液。需要治疗的受试者患有胃食管反流病，包括夜间胃食管反流病。