1-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-ol | 1261146-61-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(5-methylpyrazin-2-yl)piperidin-4-ol；1-(5-Methylpyrazin-2-yl)piperidin-4-ol
• CAS: 1261146-61-5
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O
• 分子量: 193.249
• InChiKey: VHPPXRSBCGJCNV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-ol 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，L P ，L Q ，Ar，m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  US20130065906A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 2-溴-5-甲基吡嗪 以 异丙醇 为溶剂， 反应 17.0h， 以86%的产率得到1-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE DERIVATIVE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF DIABETS AND OBESITY
  [FR] DÉRIVÉ DE PIPÉRIDINE ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET DE L'OBÉSITÉ

  摘要：

  本发明涉及GPR119激动剂N-(2-氟-4-(甲基磺酰基)苯基)-5-甲基-6-(1-(5-甲基吡嗪-2-基)哌啶-4-氧基)嘧啶-4-胺(化合物1，式(I))及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，用于治疗GPR119相关疾病，例如代谢相关疾病及其并发症，如糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  WO2011005929A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-甲基咪唑 、 2-氯嘧啶-5-羧酸 在 1-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-ol 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  [FR] PIPÉRIDINES SUBSTITUÉES À TITRE DE MODULATEURS DE GPR119 POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中R1、Lp、HetAr、Ar和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  WO2012168315A1

文献信息

• [EN] N- CYCLOPROPYL - N- PIPERIDINYLBENZAMIDES AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYLBENZAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012123449A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, mand n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011140160A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Novel compounds of structure Formula I: or an enantiomer, diastereomer, tautomer, prodrug or salt thereof, wherein A, D, Di, E, J, L, n, Q, R2 and R4 are defined herein, are provided which are GPR119 G protein- coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

  结构式I的新化合物：或其对映体、二对映体、互变异构体、前药或盐，其中A、D、Di、E、J、L、n、Q、R2和R4在此处被定义，提供了这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病的进展方面是有用的。因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物和使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或症状的方法。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：HECKEL Armin

  公开号：US20130143892A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R 1 , L P , HetAr, Ar, and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、LP、HetAr、Ar和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• Compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Nosse Bernd

  公开号：US08822471B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n的定义如申请中所述，具有有价值的药理特性，特别是与GPR119受体结合并调节其活性。
• N-cyclopropyl-N-piperidinyl-amide derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Heckel Armin

  公开号：US08921398B2

  公开（公告）日：2014-12-30

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R1, LP, HetAr, Ar, and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、LP、HetAr、Ar和n如本申请所定义，具有有价值的药理学特性，特别是能够结合GPR119受体并调节其活性。