1-[(4-cyclobutyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]azetidin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂卓
• 英文名称: 1-[(4-cyclobutyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]azetidin-3-amine
• 英文别名: (3-aminoazetidin-1-yl)-(4-cyclobutyl-1,4-diazepan-1-yl)methanone
• 化学式: C₁₃H₂₄N₄O
• 分子量: 252.36
• InChiKey: CNQRXXKUNXXNEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  52.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(4-cyclobutyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]azetidin-3-amine 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二氯乙烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 4-chloro-N-{1-[(4-cyclobutyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]azetidin-3-yl}-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] AZÉTIDINES ET CYCLOBUTANES COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4如描述和权利要求中所引述的含义。所述化合物作为组胺H3受体拮抗剂是有用的。本发明还涉及药物组合物，以及此类化合物的制备以及作为药品的生产和使用。

  公开号：

  WO2009135842A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酸叔丁酯 在 盐酸 、 sodium azide 、 水 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 1,2-二氯乙烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 64.5h， 生成 1-[(4-cyclobutyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]azetidin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] AZÉTIDINES ET CYCLOBUTANES COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4如描述和权利要求中所引述的含义。所述化合物作为组胺H3受体拮抗剂是有用的。本发明还涉及药物组合物，以及此类化合物的制备以及作为药品的生产和使用。

  公开号：

  WO2009135842A1

文献信息

• AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Davenport Adam James

  公开号：US20110105459A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R 0 , R 1 , m, n and X 1 to X 4 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4具有描述和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作组胺H3受体拮抗剂。本发明还涉及制备这种化合物的药物组合物，以及作为药物的生产和使用。
• Azetidines and cyclobutanes as histamine H3 receptor antagonists
  申请人：Davenport Adam James

  公开号：US08691804B2

  公开（公告）日：2014-04-08

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R0, R1, m, n and X1 to X4 have the meaning as cited in the description and the claims. These compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4的含义如描述和权利要求所述。这些化合物可用作组胺H3受体拮抗剂。本发明还涉及制备这些化合物的制药组合物，以及作为药物的生产和使用。
• AZETIDINES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Evotec AG

  公开号：EP2300422B1

  公开（公告）日：2014-11-05
• US8691804B2
  申请人：——

  公开号：US8691804B2

  公开（公告）日：2014-04-08
• [EN] AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] AZÉTIDINES ET CYCLOBUTANES COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：EVOTEC NEUROSCIENCES GMBH

  公开号：WO2009135842A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R0, R1, m, n and X1 to X4 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4如描述和权利要求中所引述的含义。所述化合物作为组胺H3受体拮抗剂是有用的。本发明还涉及药物组合物，以及此类化合物的制备以及作为药品的生产和使用。