(E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]-phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]-phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanone
• 英文别名: (E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanone；(3E)-3-[[2-(2,6-dichloro-3-methylanilino)phenyl]methylidene]oxolan-2-one
• 化学式: C₁₈H₁₅Cl₂NO₂
• 分子量: 348.229
• InChiKey: YWKNRNCGMRIUSM-JLHYYAGUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  劳森试剂 、 (E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]-phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanone 在 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以to provide 188 mg (47%) of (E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]-phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanthione的产率得到(E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]-phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanthione
  参考文献：
  名称：

  Benzylidene-lactone derivatives of fenamates and their thiocarbonyl

  摘要：

  该公式化合物的制造和使用为 ##STR1## 其中Y为O或S，R.sub.1为氢或烷基，R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5为氢或不同的取代基，以及其药学上可接受的酸盐。这些化合物具有抑制牛鼻软骨中IL-I或其他激动剂诱导的蛋白聚糖降解的活性，并描述了含有这些化合物的药物组合物，用于治疗有利受到这种抑制影响的疾病，包括关节炎。

  公开号：

  US05703119A1
• 作为产物：
  描述：

  triphenylphosphoranylidene-δ-butyrolactone 、 2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]benzaldehyde 以 甲苯 为溶剂， 以1.01 g (89%)的产率得到(E)-3-[[2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]-phenyl]methylene]-4,5-dihydro-2(3H)-furanone
  参考文献：
  名称：

  Benzylidene-lactone and their thiocarbonyl analogs as inhibitors of

  摘要：

  该化合物的制造和使用的公式为##STR1##，其中Y为O或S，R.sub.1为氢或烷基，R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5为氢或各种取代基团，以及其药学可接受的酸盐。这些化合物具有作为IL-I或其他激动剂诱导的蛋白聚糖降解抑制剂的活性，描述了含有这些化合物的药物组合物，用于治疗通过这种抑制受益的疾病，包括关节炎。

  公开号：

  US05358964A1

文献信息

• US5358964A
  申请人：——

  公开号：US5358964A

  公开（公告）日：1994-10-25
• US5703119A
  申请人：——

  公开号：US5703119A

  公开（公告）日：1997-12-30
• Benzylidene-lactone and their thiocarbonyl analogs as inhibitors of
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05358964A1

  公开（公告）日：1994-10-25

  The manufacture and use of compounds of the formula ##STR1## wherein Y is O or S, R.sub.1 is hydrogen or alkyl, and R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen or various substituent groups, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds have activity as inhibitors of the IL-I or other agonist-induced proteoglycan degradation in bovine nasal cartilage and pharmaceutical compositions containing such compounds are described to treat conditions advantageously affected by such inhibition including arthritis.

  该化合物的制造和使用的公式为##STR1##，其中Y为O或S，R.sub.1为氢或烷基，R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5为氢或各种取代基团，以及其药学可接受的酸盐。这些化合物具有作为IL-I或其他激动剂诱导的蛋白聚糖降解抑制剂的活性，描述了含有这些化合物的药物组合物，用于治疗通过这种抑制受益的疾病，包括关节炎。
• Benzylidene-lactone derivatives of fenamates and their thiocarbonyl
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05703119A1

  公开（公告）日：1997-12-30

  The manufacture and use of compounds of the formula ##STR1## wherein Y is O or S, R.sub.1 is hydrogen or alkyl, and R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen or various substituent groups, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds have activity as inhibitors of the IL-I or other agonist-induced proteoglycan degradation in bovine nasal cartilage and pharmaceutical compositions containing such compounds are described to treat conditions advantageously affected by such inhibition including arthritis.

  该公式化合物的制造和使用为 ##STR1## 其中Y为O或S，R.sub.1为氢或烷基，R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5为氢或不同的取代基，以及其药学上可接受的酸盐。这些化合物具有抑制牛鼻软骨中IL-I或其他激动剂诱导的蛋白聚糖降解的活性，并描述了含有这些化合物的药物组合物，用于治疗有利受到这种抑制影响的疾病，包括关节炎。