(3R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)-3-pyrrolidinol | 873537-42-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)-3-pyrrolidinol
• 英文别名: (3R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-ol
• CAS: 873537-42-9
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂O
• 分子量: 196.224
• InChiKey: JKEKFPNIJKEMSY-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  49.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-(4-chlorophenyl)-3-{[(1E)-(dimethylamino)methylidene]amino}-2-thiophenecarboxylate 、 (3R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)-3-pyrrolidinol 在 苯酚 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-(4-chlorophenyl)-3-{3-fluoro-4-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl] phenyl}thieno[3,2-d]pyrimidin-4-(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(4-AMINOPHENYL) THIENOPYRIMID-4-ONE DERIVATIVES AS MCH R1 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, DIABETES, DEPRESSION AND ANXIETY
  [FR] DERIVES DE 3-(4-AMINOPHENYL)-THIENOPYRIMID-4-ONE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE MCH R1 POUR LE TRAITEMENT DE L'OBESITE, DU DIABETE, DE LA DEPRESSION ET DE L'ANXIETE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型芳基胺，它们是黑素浓集激素受体1（MCH R1）的拮抗剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗肥胖、糖尿病、抑郁症和/或焦虑症的药物中的应用。该发明的化合物具有以下结构式：

  公开号：

  WO2005042541A1
• 作为产物：
  描述：

  3-Fluoro-4-((3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)nitrobenzene 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (3R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)-3-pyrrolidinol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(4-AMINOPHENYL) THIENOPYRIMID-4-ONE DERIVATIVES AS MCH R1 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, DIABETES, DEPRESSION AND ANXIETY
  [FR] DERIVES DE 3-(4-AMINOPHENYL)-THIENOPYRIMID-4-ONE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE MCH R1 POUR LE TRAITEMENT DE L'OBESITE, DU DIABETE, DE LA DEPRESSION ET DE L'ANXIETE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型芳基胺，它们是黑素浓集激素受体1（MCH R1）的拮抗剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗肥胖、糖尿病、抑郁症和/或焦虑症的药物中的应用。该发明的化合物具有以下结构式：

  公开号：

  WO2005042541A1

文献信息

• Thienopyrazole Derivative Having PDE7 Inhibitory Activity
  申请人：Inoue Hidekazu

  公开号：US20090131413A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R 1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R 2 is methyl; R 3 is a hydrogen atom; and R 4 is a group: —CONR 5 R 6 (in which any one of R 5 and R 6 is a hydrogen atom)].

  为了提供选择性抑制PDE 7的噻唑吡啶衍生物，从而增强细胞cAMP水平。因此，该化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎症性疾病或免疫性疾病。该化合物是由以下式子(I)表示的噻唑吡啶化合物：[其中，特别地，R1是环己基、环庚基或四氢吡喃基；R2是甲基；R3是氢原子；R4是一个基团：—CONR5R6（其中R5和R6中的任何一个是氢原子）]。
• Thienopyrazole derivatives having PDE7 inhibitory activity
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2433943A1

  公开（公告）日：2012-03-28

  To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R2 is methyl; R3 is a hydrogen atom; and R4 is a group: -CONR5R6 (in which any one of R5 and R6 is a hydrogen atom)].

  提供选择性抑制 PDE 7 并因此提高细胞 cAMP 水平的噻吩并吡唑衍生物。因此，该化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎症性疾病或免疫性疾病。该化合物是由下式（I）代表的噻吩并唑化合物： [其中，R1 特别是环己基、环庚基或四氢吡喃基；R2 是甲基；R3 是氢原子；R4 是基团：-CONR5R6（其中 R5 和 R6 中的任一个是氢原子）]。
• THIENOPYRAZOLE DERIVATIVE HAVING PDE7 INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1775298B1

  公开（公告）日：2013-03-20
• US7932250B2
  申请人：——

  公开号：US7932250B2

  公开（公告）日：2011-04-26
• US8901315B2
  申请人：——

  公开号：US8901315B2

  公开（公告）日：2014-12-02