N,N-diethyl cyclopropanecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N-diethyl cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: 1-Phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-cyclopropane；N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide
• 化学式: C₁₄H₁₉NO
• mdl: MFCD16967849
• 分子量: 217.311
• InChiKey: GZRLXVALQIMSFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethyl cyclopropanecarboxamide 生成 非维匹仑
  参考文献：
  名称：

  Chem. Lett. 2013, 42, 1311-1313

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  以93的产率得到N,N-diethyl cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  盐酸米那普仑的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸米那普仑的制备方法，该方法是在惰性溶剂中通过还原剂还原下式化合物Ⅴ后成盐得到。本发明利用现有化合物Ⅰ经过五步反应生成化合物Ⅴ，然后将化合物Ⅴ还原后成盐得到盐酸米那普仑，每步反应操作简单，条件温和，所得中间体和最终产物的收率高、纯度高，提供了一种经济、高效的盐酸米那普仑制备方法，适合工业化生产。

  公开号：

  CN103601652A

文献信息

• Acid-Enabled Palladium-Catalyzed β-C(sp³)–H Functionalization of Weinreb Amides
  作者：Liming Yang、Henan Xie、Guanghui An、Guangming Li

  DOI：10.1021/acs.joc.1c00781

  日期：2021.6.4

  with weakly coordinating groups normally requires a transient directing group or presynthesized nitrogen-based strong coordinating ligands. Herein, we report Pd(II)-catalyzed C(sp3)–H arylation and alkenylation of Weinreb amides. A commercially available, inexpensive sulfonic acid was employed to enhance the coordination of the catalyst with weak-coordinating substrates by increasing the electrophilicity

  通过与弱配位基团螯合对 C-H 键进行 Pd 催化修饰通常需要一个瞬态导向基团或预先合成的氮基强配位配体。在此，我们报告了 Pd(II) 催化的 Weinreb 酰胺的C(sp 3 )-H 芳基化和烯基化。通过增加原位形成的钯催化剂的亲电性，使用市售的廉价磺酸来增强催化剂与弱配位底物的配位。
• [EN] A NEW PROCESS FOR PREPARING OPTICALLY PURE MILNACIPRAN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS.<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MILNACIPRAN OPTIQUEMENT PUR ET DE SES SELS DE QUALITÉ PHARMACEUTIQUE
  申请人：ARCH PHARMALABS LTD

  公开号：WO2012059933A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention relates to an improved and commercially, viable process for the resolution of racemic cis milnacipran of formula I and its pharmaceutically acceptable salts of formula II. The present invention comprises using racemic cis milnacipran or its pharmaceutically acceptable salts as starting material, a low cost and commercially available resolving agent of formula III and industrially safe and economically low cost material such as water as a solvent. The said process results into optical isomers of racemic cis milnacipran having excellent optical purity without involving multiple crystallization steps. The present invention also comprises the concept of green chemistry as the invention works well with water as a solvent thereby minimizing the use of any other solvent. (Formular I and II should be inserted here) Wherein X is anion selected from Cl, Br, I, HSO4, Phosphate or organic acid(Formular III should be inserted here) *represent asymmetric centre Compound of formula III represent mandelic acid and its derivatives.

  本发明涉及一种改进的商业可行的过程，用于分离式异构体顺式米纳西普兰（化学式I）及其药用可接受盐（化学式II）。本发明包括使用顺式米纳西普兰的异构体或其药用可接受盐作为起始物质，以及具有低成本且商业上可获得的分离剂（化学式III）和工业安全以及经济低成本材料（如水）作为溶剂。该过程导致顺式米纳西普兰的光学异构体具有优异的光学纯度，而无需进行多次结晶步骤。本发明还包括绿色化学概念，因为该发明与水作为溶剂良好配合，从而最小化了对任何其他溶剂的使用。 （化学式I和II应在此处插入） 其中X是从Cl、Br、I、HSO4、磷酸盐或有机酸中选择的阴离子 （化学式III应在此处插入） *代表不对称中心，化合物的化学式III代表苯乙酸及其衍生物。
• Chiral Bidentate Boryl Ligand Enabled Iridium-Catalyzed Enantioselective C(sp³)–H Borylation of Cyclopropanes
  作者：Yongjia Shi、Qian Gao、Senmiao Xu

  DOI：10.1021/jacs.9b04549

  日期：2019.7.10

  We herein report an Ir-catalyzed enantioselective C(sp3)-H borylation of cyclopropanecarboxamides using a chiral bidentate boryl ligand for the first time. A variety of substrates with α-quaternary carbon centers could be compatible in this reaction to provide β-borylated products with good to excellent enantioselectivities. We have also demonstrated that the borylated products can be used as versatile

  我们在此报告了首次使用手性双齿硼酸配体对环丙烷甲酰胺进行 Ir 催化的对映选择性 C(sp3)-H 硼酸化。具有 α-季碳中心的多种底物可以在该反应中相容，以提供具有良好至优异对映选择性的 β-硼酸化产物。我们还证明，硼酸化产物可用作多功能前体，参与 CB 键的立体有择转化，包括合成生物活性化合物 Levomilnacipran。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING LEVOMILNACIPRAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEVOMILNACIPRAN
  申请人：LABORATORIO CHIMICO INT SPA

  公开号：WO2015092502A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention refers to a new process for preparing levomilnacipran, in particular to a process for the resolution of racemic tw-milnacipran with a derivative of optically active phenylglycine.

  本发明涉及一种制备左美沙芬的新工艺，具体涉及一种用光学活性苯基甘氨酸衍生物对混合型双克美沙芬进行拆分的工艺。
• Utilisation de l' énantiomère (1S, 2R) du milnacipran pour la préparation d' un médicament
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP1908461A1

  公开（公告）日：2008-04-09

  La présente invention concerne l'utilisation d'un mélange d'énantiomères enrichi en énantiomère (1S,2R) du Milnacipran et/ou d'au moins un de ses métabolites, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, pour la préparation d'un médicament destiné à prévenir ou traiter des pathologies pouvant être soignées par l'inhibition double de la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la noradrénaline (NA), tout en limitant les risques de troubles cardiovasculaires et/ou de toxicité organique et/ou tissulaire.

  本发明涉及一种富含米那西普兰（1S,2R）对映体和/或其至少一种代谢物的对映体混合物及其药学上可接受的盐的用途、用于制备旨在预防或治疗可通过双重抑制血清素（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）再摄取而治愈的病症的药物，同时限制心血管疾病和/或机体和/或组织毒性的风险。