(S)-1-(1-pyrrolidinyl)-2-amino-4-methyl-pentane | 943754-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-1-(1-pyrrolidinyl)-2-amino-4-methyl-pentane
• 英文别名: (S)-3-methyl-1-pyrrolidin-1-ylmethyl-butylamine；(2S)-4-methyl-1-(pyrrolidin-1-yl)pentan-2-amine；(2S)-4-methyl-1-pyrrolidin-1-ylpentan-2-amine
• CAS: 943754-35-6
• 化学式: C₁₀H₂₂N₂
• 分子量: 170.298
• InChiKey: JPCJGXMPQZCGAJ-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-(1-pyrrolidinyl)-2-amino-4-methyl-pentane 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 (2S)-2-amino-N-[(2S)-4-methyl-1-pyrrolidin-1-ylpentan-2-yl]-3-phenylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  二肽衍生的手性三或二铵盐催化硝酮与α-(酰氧基)丙烯醛的对映选择性1,3-偶极环加成反应

  摘要：

  二肽衍生的手性三胺或二胺与 TfOH 的有机铵盐催化 α-酰氧基丙烯醛与硝酮的对映选择性 1,3-偶极环加成反应，以良好的收率（高达 96%）和高非对映选择性和对映选择性得到相应的加合物（高达 89% ee）。尽管α-(对甲氧基苯甲酰氧基)丙烯醛在反应条件下相当不稳定，但α-(3-吡咯啉-1-羰基氧基)丙烯醛足够稳定，可以在手性有机铵盐催化剂的帮助下顺利转化为相应的加合物。

  DOI：

  10.1055/s-0039-1690133
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-亮氨醇 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 (S)-1-(1-pyrrolidinyl)-2-amino-4-methyl-pentane
  参考文献：
  名称：

  具有抗药性的新型4-氨基喹啉的合成及其抗疟活性†

  摘要：

  在本研究中，我们通过用含有碱性叔末端氮的无环和/或环胺基团取代氯喹（CQ）的二乙胺官能团，合成了一类新的4-氨基喹啉衍生物，并对它们在体外对恶性疟原虫的抗疟活性进行了生物评价。（CQ敏感菌株3D7和CQ耐药菌株K1）和约氏疟原虫体内（N-67菌株）。在该系列中，与CQ相比，十三种化合物对K1菌株表现出优异的抗疟活性。此外，所有这些类似物在体内在第4天都显示出100％的寄生虫血症抑制口服时可抵抗N-67毒株的小鼠模型。此外，生物物理研究表明这些化合物对血红素聚合目标起作用。

  DOI：

  10.1039/c6ra14016e

文献信息

• Enantioselective Friedel–Crafts reactions between phenols and N-tosylaldimines catalyzed by a leucine-derived bifunctional catalyst
  作者：Guo-Xing Li、Jin Qu

  DOI：10.1039/c2cc31735d

  日期：——

  Enantioselective Friedel–Crafts reactions between phenols and N-tosylaldimines were developed using a bifunctional catalyst readily prepared from L-leucine. The chiral benzylic amine products were obtained in high yields (up to 96% yield) and good to high enantiomeric excesses (up to 95% ee).

  利用L-亮氨酸作为原料制备的二功能催化剂，开发了苯酚与N-对甲苯磺酰亚胺之间的对映选择性Friedel-Crafts反应。获得了高产率（最高达96%）和良好至高对映体过量（最高达95% ee）的手性苄胺产物。
• Compounds and Methods for Inhibiting the Interaction of BCL Proteins with Binding Partners
  申请人：CASTRO C. Alfredo

  公开号：US20080114167A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  The invention relates to isoxazolidine containing compounds that bind to bcl proteins and inhibit Bcl function. The compounds may be used for treating and modulating disorders associated with hyperproliferation, such as cancer.

  该发明涉及含有结合到Bcl蛋白并抑制Bcl功能的异氧杂环丙氨酸化合物。这些化合物可用于治疗和调节与过度增殖相关的疾病，如癌症。
• Chiral Primary Amine-Polyoxometalate Acid Hybrids as Asymmetric Recoverable Iminium-Based Catalysts
  作者：Jiuyuan Li、Xin Li、Pengxin Zhou、Long Zhang、Sanzhong Luo、Jin-Pei Cheng

  DOI：10.1002/ejoc.200900594

  日期：2009.9

  acid–base assembly of multidentate chiral primary amines and solid polyacids is presented. A suitable structurally distinctive C2-symmetric chiral primary amine (CPA) was identified in this study and the optimal CPA–POM hybrid obtained catalyzed the Diels–Alder cycloaddition of α-substituted acroleins in high yields and fair-to-high selectivity under aqueous conditions. The primary amine in the metal–organic-framework

  提出了一种通过多齿手性伯胺和固体多元酸的酸碱组装固定亚胺有机催化剂的新策略。在本研究中确定了一种合适的结构独特的 C2 对称手性伯胺 (CPA)，获得的最佳 CPA-POM 杂化物在水性条件下以高产率和公平到高的选择性催化 α-取代丙烯醛的 Diels-Alder 环加成反应. 类金属有机骨架 (MOF) 催化剂中的伯胺充当催化中心和多齿碱性中心，而磷钨酸则充当催化剂锚和活性和立体选择性调节剂的双重作用。此外，类 MOF 催化剂表现出高反应性和物理稳定性，因此可以回收和重复使用 6 次，而活性和选择性损失很小。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)
• 7-azaindol-3-ylacrylamides active as kinase inhibitors
  申请人：NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.r.l.

  公开号：EP2070928A1

  公开（公告）日：2009-06-17

  Compounds represented by Formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, compositions thereof, and methods of use thereof.

  由式(I)表示的化合物，其中R1和R2如规范中定义，以及它们的组合物和使用方法。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING THE INTERACTION OF BCL PROTEINS WITH BINDING PARTNERS
  申请人：Infinity Discovery, Inc.

  公开号：EP2064192B1

  公开（公告）日：2014-05-14