methyl 5-[(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5-ylidene)methylamino]-2-methoxybenzoate | 947763-41-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 5-[(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5-ylidene)methylamino]-2-methoxybenzoate
• 英文别名: methyl 5-[(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-[1,3]dioxan-5-ylidenemethyl)-amino]-2-methoxy-benzoate；5-(4-methoxy-3-methoxycarbonylanilinomethylene)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione
• CAS: 947763-41-9
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₇
• 分子量: 335.313
• InChiKey: HPRAJDXXAONQDT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  550.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.360±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-[(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5-ylidene)methylamino]-2-methoxybenzoate 以 二苯醚 、 联苯 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 6-甲氧基-4-氧代-1H-喹啉-7-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  EP1724268

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  丙二酸环(亚)异丙酯 以 异丙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 methyl 5-[(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5-ylidene)methylamino]-2-methoxybenzoate
  参考文献：
  名称：

  一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物及其应用

  摘要：

  本发明属于生物医药领域，具体涉及一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，该类化合物通过降解受体酪氨酸激酶，特别是盘状结构域受体(discoidin domain receptors，DDRs)，调控下游关键蛋白并进一步起到治疗相关疾病的作用，并显示突出的抑制肿瘤细胞增殖的能力。本发明开发的结构新颖、生物活性优秀、能安全有效地抑制或降解DDR1的PROTAC化合物，所述化合物可有效降解或抑制受体酪氨酸激酶，尤其是DDR1和/或DDR2，可用于治疗与DDR1以及其他RTK稳态失衡相关的疾病。本发明进一步将受体酪氨酸激酶靶蛋白募集至特定的E3连接酶并完成泛素化标记和降解，可用于制备预防、诊断或治疗受体酪氨酸激酶(RTK)相关疾病或病症的药物。

  公开号：

  CN116283918A

文献信息

• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076075A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药用盐，其中X 1 ，p，R 1 ，q，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，环A，r和R 6 中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• Quinoline derivatives
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07973164B2

  公开（公告）日：2011-07-05

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X1, p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式I的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有本说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的使用。
• COMPOUND HAVING TGF-BETA INHIBITORY ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP1724268A1

  公开（公告）日：2006-11-22

  The present invention provides compounds of formula (I) or compounds of formula (II) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. An objective of the present invention is to provide compounds having TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了式(I)化合物或式(II)化合物及其药学上可接受的盐或溶液。本发明的目的是提供具有 TGFβ 抑制活性的化合物。
• WO2007/99326
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Strategic studies in the syntheses of novel 6,7-substituted quinolones and 7- or 6-substituted 1,6- and 1,7-naphthyridones
  作者：Rémy Morgentin、Georges Pasquet、Pascal Boutron、Frédéric Jung、Maryannick Lamorlette、Mickaël Maudet、Patrick Plé

  DOI：10.1016/j.tet.2008.01.055

  日期：2008.3

  This paper describes the different strategies devised and applied to overcome the selectivity issues in the syntheses of 6,7-disubstituted-1H-quinolin-4-one, 7-substituted-1H-1,6-naphthyridin-4-one and 6-substituted-1H-1,7-naphthyridin-4-one derivatives. They allowed us to improve the overall yields and the scating-up feasibility. Several examples illustrate these strategies with their advantages and drawbacks. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.