5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide | 86695-28-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: 5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide
• 英文别名: 5-hydroxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide
• CAS: 86695-28-5
• 化学式: C₇H₆N₂O₃S₂
• 分子量: 230.268
• InChiKey: ZOAXTOPVRCPOQX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  512.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.723±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide 在 4-二甲氨基吡啶 、 三甲胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 (2-sulfamoyl-5-benzothiazolyl) 2-methylpropionate
  参考文献：
  名称：

  5-Benzothiazolesulfonamide derivatives for the topical treatment of

  摘要：

  新型5-羟基-2-苯并噻唑磺胺酸酯类羧酸酯被证明对于局部治疗高眼压具有用处。还公开了包括滴剂和插入剂在内的眼科组合物，以及制备这些新型化合物的方法。

  公开号：

  US04426388A1
• 作为产物：
  描述：

  5-methoxy-2-benzothiazolesulfonamide 在 三氯化铝 作用下， 以 正庚烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以59%的产率得到5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  局部活性碳酸酐酶抑制剂。1.6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物。

  摘要：

  制备了一系列6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物（4，L-643,799），并确定了每个系列成员作为眼用碳酸酐酶局部活性抑制剂的潜在用途。体外研究表明，这些酯是眼酯酶的底物，它们在角膜移位过程中释放4。发现最有趣的系列成员2，2-磺氨酰基-6-苯并噻唑基2,2-二甲基丙酸酯（22，L-645,151）以4的前药形式存在，当通过分离的白化兔子角膜递送时，其递送能力提高40倍与母体酚4相比。在兔子中的研究表明22是一种有效的局部活性高眼压性碳酸酐酶抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jm00131a011

文献信息

• Compounds for diagnosis, treatment and prevention of bone injury and metabolic disorders
  申请人：Pierce M. William

  公开号：US20050143366A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to compounds of the formula or pharmaceutically acceptable salts thereof useful for the prophylaxis and treatment of degenerative bone disorders and for the acceleration of bone healing.

  本发明涉及以下式的化合物或其药用可接受盐，用于预防和治疗退行性骨疾病以及促进骨愈合。
• Nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds, compositions and methods of use
  申请人：Garvey S. David

  公开号：US20070032533A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The invention describes compositions and kits comprising at least one nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compound, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compound, and, optionally, at least one nitric oxide enhancing compound and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for (a) treating cardiovascular diseases; (b) treating renovascular diseases; (c) treating diabetes; (d) treating diseases resulting from oxidative stress; (e) treating endothelial dysfunctions; (f) treating diseases caused by endothelial dysfunctions; (g) treating cirrhosis; (h) treating pre-eclampsia; (j) treating osteoporosis; (k) treating nephropathy; (l) treating peripheral vascular diseases; (m) treating portal hypertension (o) treating central nervous system disorders; (p) treating metabolic syndrome; and (q) treating hyperlipidemia. The nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds comprise at least one nitric oxide enhancing group linked to the angiotensin II antagonist compound through one or more sites such as carbon, oxygen and/or nitrogen via a bond or moiety that cannot be hydrolyzed.

  该发明描述了包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物或其药用盐的组合物和试剂盒，以及包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物的新型组合物，还可以包含至少一种一氧化氮增强化合物和/或至少一种治疗剂。该发明还提供了用于(a)治疗心血管疾病；(b)治疗肾血管疾病；(c)治疗糖尿病；(d)治疗由氧化应激导致的疾病；(e)治疗内皮功能障碍；(f)治疗由内皮功能障碍引起的疾病；(g)治疗肝硬化；(h)治疗子痫前症；(j)治疗骨质疏松症；(k)治疗肾病；(l)治疗外周血管疾病；(m)治疗门静脉高压症；(o)治疗中枢神经系统疾病；(p)治疗代谢综合征；和(q)治疗高脂血症的方法。一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物包括至少一种一氧化氮增强基团，通过碳、氧和/或氮等一个或多个位点与血管紧张素II拮抗剂化合物连接，连接方式是通过一种不能水解的键或基团。
• 5-Hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide for the topical treatment of
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04454148A1

  公开（公告）日：1984-06-12

  5-Hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide is useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions including drops and inserts are disclosed.

  5-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺用于局部治疗眼内压升高。本文还公开了包括滴剂和插入物的眼科组合物。
• Nitrosated and Nitrosylated Compounds, Compositions and Methods for the Treatment of Ophthalmic Disorders
  申请人：Letts L. Gordon

  公开号：US20080300292A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated compound, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions and kits comprising at least one compound of the invention, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor compound and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating ophthalmic disorders. The nitrosated and/or nitrosylated compounds are preferably nitrosated and/or nitrosylated (3-adrenergic antagonists and nitrosated and/or nitrosylated angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.

  本发明描述了新型的硝化和/或亚硝化化合物或其药学上可接受的盐，以及至少包含一种硝化和/或亚硝化化合物的新型组合物，以及可选地，至少一种一氧化氮供体和/或至少一种治疗剂。本发明还提供了至少包含本发明化合物的新型组合物和套件，该化合物可选择进行硝化和/或亚硝化，以及可选地，至少一种一氧化氮供体化合物和/或至少一种治疗剂。本发明还提供了治疗眼科疾病的方法。硝化和/或亚硝化化合物最好是硝化和/或亚硝化的（3-肾上腺素受体拮抗剂和硝化和/或亚硝化的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂）。
• Benzothiazolesulfonamide derivatives for the topical treatment of elevated intraocular pressure
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0091367A2

  公开（公告）日：1983-10-12

  Novel carboxylic acid esters of 5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide are shown to be useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions including drops and inserts are also disclosed, as well as methods for preparing the novel compounds.

  研究表明，5-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺的新型羧酸酯可用于局部治疗眼压升高。此外，还公开了包括滴眼剂和插片在内的眼科组合物，以及制备新型化合物的方法。