2-benzyloxycyclobutanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-benzyloxycyclobutanol
• 英文别名: 2-(Benzyloxy)cyclobutan-1-ol；2-phenylmethoxycyclobutan-1-ol
• 化学式: C₁₁H₁₄O₂
• 分子量: 178.231
• InChiKey: CGOHFDBJVNRTHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-benzyloxycyclobutanol 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以234 mg的产率得到trans-cyclobutane-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  8-AMINOISOQUINOLINE COMPOUNDS AND USES THEREOF

  摘要：

  公式（I）的3-羰基氨基异喹啉化合物及其变体，以及它们作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫应答方面是有用的。还描述了抑制HPK1的方法，治疗HPK1依赖性疾病的方法，增强免疫应答的方法，以及制备3-羰基氨基异喹啉化合物的方法。

  公开号：

  US20200108075A1
• 作为产物：
  描述：

  rac-2-苄氧基环丁酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 1.0h， 生成 2-benzyloxycyclobutanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-, 8-, and 10-SUBSTITUTED AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE À SUBSTITUTION EN POSITIONS 7, 8 ET 10 UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  在其多种实施方式中，本发明提供了某些7-、8-和10-取代氨基三唑喹唑啉衍生物的化合物（I）的制备方法和用途，或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R4如本文所定义，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物（单独使用和与一种或多种其他治疗剂联合使用），以及其制备和用途的方法，单独使用和与其他治疗剂联合使用，作为A2a和/或A2b受体的拮抗剂，并且它们在治疗由腺苷A2a受体和/或腺苷A2b受体至少部分介导的各种疾病、症状或紊乱中的用途。

  公开号：

  WO2020112706A1

文献信息

• [EN] 7-, 8-, and 10-SUBSTITUTED AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE À SUBSTITUTION EN POSITIONS 7, 8 ET 10 UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020112706A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  In its many embodiments, the present invention provides certain 7-, 8-, and 10-substituted amino triazolo quinazoline derivatives of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, R1, R2, and R4 are as defined herein, pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other therapeutic agents), and methods for their preparation and use, alone and in combination with other therapeutic agents, as antagonists of A2a and/or A2b receptors, and their use in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor.

  在其多种实施方式中，本发明提供了某些7-、8-和10-取代氨基三唑喹唑啉衍生物的化合物（I）的制备方法和用途，或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R4如本文所定义，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物（单独使用和与一种或多种其他治疗剂联合使用），以及其制备和用途的方法，单独使用和与其他治疗剂联合使用，作为A2a和/或A2b受体的拮抗剂，并且它们在治疗由腺苷A2a受体和/或腺苷A2b受体至少部分介导的各种疾病、症状或紊乱中的用途。
• [EN] PYRROLOTRIAZINE DERIVATIVES FOR TREATING KIT- AND PDGFRA-MEDIATED DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR KIT ET PDGFRA
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2020210293A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The present disclosure provides compounds of Formula I, pharmaceutical salts thereof, and/or solvates of any of the foregoing which are useful for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRa and present an advantageously non-brain penetrant profile for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRa. The present disclosure also provides methods for treating gastrointestinal stromal tumors and systemic mastocytosis.

  本发明公开了式I化合物、其药用盐以及上述任何化合物的溶剂合物，它们可用于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病症，并且对于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病症具有有利的非脑渗透性特征。本发明还提供了治疗胃肠道间质瘤和系统性肥大细胞增多症的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING KIT-AND PDGFRA-MEDIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES À MÉDIATION PAR KIT ET PDGFRA
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2022081627A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  The present disclosure provides compounds of Formula (I-0), pharmaceutical salts thereof, and/or solvates of any of the foregoing, which are useful for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRα and present an advantageously non-brain penetrant profile for treating diseases and conditions related to mutant ΚIT and PDGFRα. The present disclosure also provides methods for treating gastrointestinal stromal tumors and systemic mastocytosis.

  本公开提供式（I-0）的化合物，其医药盐和/或任何前述的溶剂，对于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病况具有有利的非脑穿透特性，本公开还提供了治疗胃肠间质瘤和系统性肥大细胞症的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING KIT-AND PDGFRA-MEDIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR KIT ET PDGFRA
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2022081626A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  The present disclosure provides compounds of Formula (I), pharmaceutical salts thereof, and/or solvates of any of the foregoing, which are useful for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRα and present an advantageously non-brain penetrant profile for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRα. The present disclosure also provides methods for treating gastrointestinal stromal tumors and systemic mastocytosis.

  本公开提供化合物(I)的公式，其药物盐和/或任何上述溶剂，它们对于治疗与突变的KIT和PDGFRα相关的疾病和病况具有优越的非脑穿透特性。本公开还提供了治疗胃肠间质瘤和系统性肥大细胞病的方法。
• Compositions and methods for treating KIT- and PDGFRA-mediated diseases
  申请人：Blueprint Medicines Corporation

  公开号：US10829493B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  The present disclosure provides compounds of Formula I, pharmaceutical salts thereof, and/or solvates of any of the foregoing, which are useful for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRα and present an advantageously non-brain penetrant profile for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRα. The present disclosure also provides methods for treating gastrointestinal stromal tumors and systemic mastocytosis.

  本公开提供了式 I 的化合物、 其药用盐和/或前述任一化合物的溶解物，这些化合物可用于治疗与突变KIT和PDGFRα相关的疾病和病症，并且在治疗与突变KIT和PDGFRα相关的疾病和病症时具有非脑穿透性的优势。本公开还提供了治疗胃肠道间质瘤和系统性肥大细胞增多症的方法。