Fmoc-DL-Ser-(OtBu)-OH | 205812-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-DL-Ser-(OtBu)-OH
• 英文别名: fmoc-Ser(tBu)-OH；Fmoc-Ser(tBu)；N-Fmoc-O-tert-butyl-DL-serine；2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]propanoic acid
• CAS: 205812-07-3
• 化学式: C₂₂H₂₅NO₅
• 分子量: 383.444
• InChiKey: REITVGIIZHFVGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-DL-Ser-(OtBu)-OH 在 哌啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-氨基-3-叔丁氧基丙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIARYLSULPHID BACKBONE CONTAINING PHOTOLABILE PROTECTING GROUPS
  [FR] GROUPES PROTECTEURS PHOTOLABILES CONTENANT UN SQUELETTE DIARYSULFURE

  摘要：

  本发明涉及含有二芳基硫代色素基团的光活化保护基团，以及它们的合成方法和它们作为光活化保护基团使用的方法，使用基于无遮罩光刻的阵列合成。其中R2为[Formula II]或R2为[Formula III]或[Formula IV]，其中R7是天然氨基酸、非天然氨基酸或与公式Ib形成脲键的氨基酸衍生物，或者其中公式IV代表天然氨基酸、非天然氨基酸或氨基酸衍生物的羧基，形成与公式Ib的酯键。

  公开号：

  WO2012136604A1
• 作为产物：
  描述：

  3-tert-butoxy-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-propionic acid tert-butyl ester 在 zinc dibromide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以47%的产率得到Fmoc-DL-Ser-(OtBu)-OH
  参考文献：
  名称：

  在二氯甲烷中使用ZnBr 2对叔丁基酯和叔丁基醚进行温和的脱保护程序

  摘要：

  二氯甲烷中的ZnBr 2是用于保护叔丁基酯和醚的温和试剂。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)00300-2

文献信息

• DIHYDRO-ISO-CA-4 AND ANALOGUES: POTENT CYTOTOXICS, INHIBITORS OF TUBULIN POLYMERIZATION
  申请人：Alami Mouâd

  公开号：US20110160228A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) below in which: —R 1 and R 3 represent, independently of one another, a methoxy group optionally substituted by one or more fluorine atoms, —R 2 and R 4 represent, independently of one another, a hydrogen atom or a methoxy group optionally substituted by one or more fluorine atoms, —A represents a ring chosen from the group comprising aryl and heteroaryl groups, said ring possibly being substituted by or fused to a heterocycle, —X represents a nitrogen atom or a CH group, and —Z 1 represents a hydrogen atom or a halogen atom, preferably fluorine, and —Z 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, preferably fluorine, a C 1 to C 4 alkyl group, an aryl group or a —CN, —SO 2 NR 12 R 13 , —SO 2 R 9 , —COOR 15 or —COR 15 group, and also to the pharmaceutically acceptable salts thereof, the isomers thereof and the prodrugs thereof.

  本发明涉及以下式（I）的化合物，其中：-R1和R3分别独立地表示一个甲氧基，该甲氧基可以被一个或多个氟原子取代，-R2和R4分别独立地表示一个氢原子或一个甲氧基，该甲氧基可以被一个或多个氟原子取代，-A表示从含有芳基和杂环芳基的群中选择的一个环，该环可能被一个杂环取代或融合，-X表示一个氮原子或一个CH基团，-Z1表示一个氢原子或一个卤原子，优选氟，-Z2表示一个氢原子，一个卤原子，优选氟，一个C1到C4烷基，一个芳基或一个-CN，-SO2NR12R13，-SO2R9，-COOR15或-COR15基团，以及其在药学上可接受的盐，其异构体和其前药。
• CYCLIC TETRAMER COMPOUNDS AS PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20200164024A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  The disclosure relates to inhibitors of PCSK9 useful in the treatment of cholesterol lipid metabolism, and other diseases in which PCSK9 plays a role, having the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, N-oxide, or tautomer thereof, wherein R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , X 1 , X 2 , and X 3 are described herein.

  该披露涉及对PCSK9的抑制剂，用于治疗胆固醇脂质代谢以及其他PCSK9发挥作用的疾病，其化学式为(I)： 或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体、N-氧化物或互变异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2和X3如本文所述。
• [EN] METHODS OF MAKING INCRETIN ANALOGS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE FABRICATION D'ANALOGUES D'INCRÉTINE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2021034815A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Intermediate compounds are disclosed for making incretin analogs, or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods are disclosed for making incretin analogs by coupling from two to four of the intermediate compounds herein via hybrid liquid solid phase synthesis or native chemical ligation.

  本发明公开了制备胰高血糖素类似物或其药用可接受盐的中间化合物。此外，本发明还公开了通过混合液固相合成或天然化学连接法，通过将本文中的两到四种中间化合物耦合制备胰高血糖素类似物的方法。
• Linear Natriuretic Peptide Constructs
  申请人：Sharma Shubh D.

  公开号：US20070232546A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Linear constructs with an N-terminus and a C-terminus which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues and at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and optionally at least one prosthetic group covalently bound to a reactive group of at least one of the amino acid residues or surrogates, pharmaceutical compositions including such linear constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.

  具有N-末端和C-末端的线性结构，可以结合到一种利钠肽受体上，并包括多个氨基酸残基和至少一种符合式I的氨基酸替代物：其中R、R'、Q、Y、W、Z、J、x和n如规范中所定义，并且可选地至少一种假体基团共价结合到至少一个氨基酸残基或替代物的反应性基团上，包括这种线性结构的药物组合物，以及治疗充血性心力衰竭或其他需要诱导抗高血压、心血管、肾脏或内分泌效应的情况、综合症或疾病的方法。
• SUGAR AND PEG FUNCTIONALIZED POLYACETALS WITH CONTROLLED PH-DEPENDENT DEGRADATION
  申请人：Peña Gulin Oscar

  公开号：US20140072513A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  The present invention relates to degradable polyacetal polymers having a C(O)—(CH 2 CH 2 O) n —R 5 or a saccharide attached to amine radical of the backbone of the polymer, their polymer-active agent conjugates and their preparation processes, to compositions, and hydrogels containing them, as well as their use in therapy, diagnostic imaging and cosmetics.

  本发明涉及可降解的聚乙缩醛聚合物，其具有C(O)—(CH2CH2O)n—R5或糖苷连接到聚合物骨架的胺基上，它们的聚合物活性剂结合物以及它们的制备过程，还涉及含有它们的组合物和水凝胶，以及它们在治疗、诊断成像和化妆品中的应用。