2-氨基-6-溴苯并恶唑 | 52112-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 中文名称: 2-氨基-6-溴苯并恶唑
• 中文别名: 2-氨基-6-溴苯并噁唑
• 英文名称: 6-bromobenzo[d]oxazol-2-amine
• 英文别名: 2-Amino-6-bromobenzoxazole；6-bromo-1,3-benzoxazol-2-amine
• CAS: 52112-66-0
• 化学式: C₇H₅BrN₂O
• 分子量: 213.033
• InChiKey: APUYIVHTTCCVMF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  340.4±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.6569 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

类别：有毒物品

• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：
  • 口服-大鼠LD50: 500毫克/公斤
  • 口服-小鼠LD50: 560毫克/公斤

可燃性危险特性：可燃；燃烧时产生有毒氮氧化物和溴化物烟雾

储运特性：库房需通风、低温干燥保存

灭火剂：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳或雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-6-溴苯并恶唑 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 吡啶 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(6-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzo[d]oxazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Enhanced treatment regimens using mTor inhibitors

  摘要：

  本发明提供了包括mTorC1和/或mTorC2抑制剂的方法和药物组合物。在某些方面，该发明提供了导致治疗效果增强和更好耐受性的治疗方案。

  公开号：

  US09174994B2
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苯并噁唑 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以84.9 %的产率得到2-氨基-6-溴苯并恶唑
  参考文献：
  名称：

  一种2-氨基苯并恶唑-6-腈的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种2‑氨基苯并恶唑‑6‑腈的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以2‑氨基苯并恶唑为起始物料经取代反应制得中间体2‑氨基苯并恶唑‑6‑溴，再在钯催化体系下与氰化锌反应制得2‑氨基苯并恶唑‑6‑腈产物。该方法具有操作简单，反应条件温和，收率高，选择性好的特点。

  公开号：

  CN117384110A

文献信息

• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016206101A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention relates to compounds of formula I that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

  本发明涉及一种属于金属β-内酰胺酶抑制剂的I式化合物，以及这种化合物的合成和将其与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。
• COMBINATION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：Liu Yi

  公开号：US20140357651A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention provides for methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. In one aspect, the method comprises administration of two cell-cycle suppressors having a synergistic effect. In another aspect, two cell-cycle suppressors having a synergistic effect are provided in a pharmaceutical composition.

  本发明提供了用于治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。在一个方面，该方法包括给予具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。在另一个方面，一种药物组合物中提供了具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。
• NOVEL 1H-PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20200140432A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present invention relates to a novel 1H-pyrazolopyridine derivative and a pharmaceutical composition containing the same. The 1H-pyrazolopyridine derivative and the pharmaceutical composition containing the same can be usefully used for the prevention or treatment of autoimmune diseases or cancer.

  本发明涉及一种新颖的1H-吡唑吡啶衍生物和含有该衍生物的药物组合物。该1H-吡唑吡啶衍生物和含有该衍生物的药物组合物可用于预防或治疗自身免疫性疾病或癌症。
• [EN] BENZOXAZOLE KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA BENZOXAZOLE KINASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：INTELLIKINE INC

  公开号：WO2010051042A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating certain protein kinases such as mTor, tyrosine kinases, and/or lipid kinases such as PI3 kinase. Also provided in the present invention are methods of using these compositions to modulate activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications.

  本发明提供了能够调节某些蛋白激酶（如mTor、酪氨酸激酶和/或脂质激酶如PI3激酶）的化学实体或化合物以及其制备的药物组合物。本发明还提供了使用这些组合物来调节这些激酶中一个或多个的活动的方法，特别是用于治疗应用。