2-amino-2-(3-bromo-phenyl)-ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-2-(3-bromo-phenyl)-ethanol
• 英文别名: (±)-2-amino-2-(3-bromophenyl)ethanol；2-Amino-2-(3-bromophenyl)ethanol
• 化学式: C₈H₁₀BrNO
• mdl: MFCD12827191
• 分子量: 216.077
• InChiKey: NWQRKZFQSCBVEY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-2-(3-bromo-phenyl)-ethanol 以 盐酸 、 乙醇 、 Petroleum ether 为溶剂， 生成 (4RS)-4-(3-bromophenyl)-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-ylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions containing a 4, 5-dihydro-1, 3-thiazol-2-ylamine derivative, novel derivatives and preparation thereof

  摘要：

  本发明涉及含有作为活性成分的药物组合物，其为式(I)的4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺衍生物： 其中R代表一个-alk-S-alk-Ar基团，一个苯基基团或一个被烷氧基或卤素取代的苯基基团，或者其药学上可接受的盐之一，以及式(I)的新衍生物及其制备方法。

  公开号：

  US20020019427A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-2-(3-溴苯基)乙酸 在 sodium tetrahydroborate 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-amino-2-(3-bromo-phenyl)-ethanol
  参考文献：
  名称：

  苯乙烯和可再生原料的对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨醇的生物生产

  摘要：

  对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨醇是药物制造的重要手性基石。报道了几种化学和酶促合成方法，包括多步合成或从相对复杂的化学物质开始。在这里，我们从便宜的原料和可再生原料中开发了一种简单的对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨酸的单罐合成器。由环氧化水解-氧化-氨基转移酶级联被开发用于转换苯乙烯2 一至（[R ）-和（小号）-2-苯基甘氨醇1 一，用丁二醇脱氢酶进行酒精氧化，分别用BmTA和NfTA进行（R）-和（S）-对映选择性氨基转移。该工程化的大肠杆菌表达级联菌株产生的1015毫克/升（[R ）- 1 一在> 99％ee值和315毫克/升（小号） - 1 一91％ee值，分别从苯乙烯2 一个。同一级联反应还将取代的苯乙烯2  b - k和茚2  l转化为取代的（R）-苯基甘氨酸1  b - k和（1 R，2 R）-1-氨基-2-茚满醇1  l在95-> 99％ee中。为了转化生物基大号苯基丙氨酸6至（[R

  DOI：

  10.1002/adsc.202001322

文献信息

• [EN] THIOPENE-BASED TRICYCLIC COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES À BASE DE THIOPÈNE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES RENFERMANT LESDITS COMPOSÉS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2003084959A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, are useful as anti-inflammatory agents, in which R1, R2, and R3 are hydrogen, halogen, alkyl, or perfluoroalkyl; R4 is an optionally substituted alkyl or cycloalkyl group; X is a linker; A is an aryl, heteroaryl, heterocycle, cycloalkyl, or is absent; and R7 is a substituent on A as defined in the specification.

  具有公式(I)的化合物，以及其中所述化合物的药物可接受的盐、水合物和前药，作为抗炎剂是有用的，其中R1、R2和R3是氢、卤素、烷基或全氟烷基；R4是可选地取代的烷基或环烷基团；X是连接基；A是芳基、杂芳基、杂环、环烷基，或是缺失的；R7是如说明书中定义的A上的取代基。
• [EN] NOVE PHENYL/PYRIDINE SERIES SUBSTITUED BY HYDROXYETHYLAMINO FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] NOUVELLE SÉRIE PHÉNYLE/PYRIDINE SUBSTITUÉE PAR HYDROXYÉTHYLAMINO POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014106606A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and W are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有通用公式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和W如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] AMINOMETHYL-BIARYL DERIVATIVES AS COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOMÉTHYL-BIARYL EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015009977A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention provides a compound of formula (I), a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物，一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021072198A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活性特征的疾病或状况的方法。
• Bioproduction of Enantiopure ( <i>R</i> )‐ and ( <i>S</i> )‐2‐Phenylglycinols from Styrenes and Renewable Feedstocks
  作者：Balaji Sundara Sekar、Jiwei Mao、Benedict Ryan Lukito、Zilong Wang、Zhi Li

  DOI：10.1002/adsc.202001322

  日期：2021.3.29

  2 l into substituted (R)‐phenylglycinols 1 b–k and (1R, 2R)‐1‐amino‐2‐indanol 1 l in 95–>99% ee. To transform bio‐based L‐phenylalanine 6 to (R)‐1 a and (S)‐1 a, (R)‐ and (S)‐enantioselective enzyme cascades for deamination‐decarboxylation‐epoxidation‐hydrolysis‐oxidation‐transamination were developed. The engineered E. coli strains produced (R)‐1 a and (S)‐1 a in high ee at 576 mg/L and 356 mg/L, respectively

  对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨醇是药物制造的重要手性基石。报道了几种化学和酶促合成方法，包括多步合成或从相对复杂的化学物质开始。在这里，我们从便宜的原料和可再生原料中开发了一种简单的对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨酸的单罐合成器。由环氧化水解-氧化-氨基转移酶级联被开发用于转换苯乙烯2 一至（[R ）-和（小号）-2-苯基甘氨醇1 一，用丁二醇脱氢酶进行酒精氧化，分别用BmTA和NfTA进行（R）-和（S）-对映选择性氨基转移。该工程化的大肠杆菌表达级联菌株产生的1015毫克/升（[R ）- 1 一在> 99％ee值和315毫克/升（小号） - 1 一91％ee值，分别从苯乙烯2 一个。同一级联反应还将取代的苯乙烯2  b - k和茚2  l转化为取代的（R）-苯基甘氨酸1  b - k和（1 R，2 R）-1-氨基-2-茚满醇1  l在95-> 99％ee中。为了转化生物基大号苯基丙氨酸6至（[R