N-(methoxymethyl)phthalimide | 1954-06-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(methoxymethyl)phthalimide
• 英文别名: PIMOM (N-Methoxymethyl phthalimide；2-(methoxymethyl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 1954-06-9
• 化学式: C₁₀H₉NO₃
• 分子量: 191.186
• InChiKey: NOIRTYMOEFHJRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  118 °C
• 沸点：
  311.9±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(methoxymethyl)phthalimide 在 水 、 hydroxide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 邻氨甲酰苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  邻苯二甲酰亚胺甲基作为药物的一部分。探测其反应性。

  摘要：

  邻苯二甲酰亚胺甲基衍生物1，具有广泛的离去基团能力，可通过确定邻苯二甲酰亚胺羰基的速率，迅速水解为相应的邻苯二甲酸。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00135-8
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基邻苯二甲酰亚胺 在 potassium cyanide 、 溴 作用下， 生成 N-(methoxymethyl)phthalimide
  参考文献：
  名称：

  Sachs, Chemische Berichte, 1898, vol. 31, p. 1229

  摘要：

  DOI：

文献信息

• COMPOUNDS AND USES THEREOF FOR THE MODULATION OF HEMOGLOBIN
  申请人：Global Blood Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150141465A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  Provide herein are compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, and methods for their use in treating disorders mediated by hemoglobin and disorders that would benefit from tissue and/or cellular oxygenation.

  本文提供了适用作为血红蛋白调节剂的化合物和药物组合物，它们的制备方法和中间体，以及在治疗由血红蛋白介导的疾病和需要组织和/或细胞氧合的疾病中使用它们的方法。
• BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF FOR THE MODULATION OF HEMOGLOBIN
  申请人：Global Blood Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150259296A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  Provide herein are compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, and methods for their use in treating disorders mediated by hemoglobin and disorders that would benefit from tissue and/or cellular oxygenation.

  本文提供了适用作为血红蛋白调节剂的化合物和药物组合物，它们的制备方法和中间体，以及在治疗由血红蛋白介导的疾病和需要组织和/或细胞氧合的疾病中使用它们的方法。
• N-Alkoxymethylation of Secondary Amides, Sulfonamides and Phosphamides Using Dialkoxymethanes in the Presence of Lewis Acids
  作者：Witold Danikiewicz、Rafa Szmigielski

  DOI：10.1055/s-2003-37116

  日期：——

  A convenient and efficient one-pot synthesis of N-alkoxymethyl derivatives of secondary amides, sulfonamides and phosphamides in reaction with the appropriate dialkoxymethanes in the presence of a Lewis acid is described. In this method the use of toxic and carcinogenic chloromethyl alkyl ethers was eliminated.

  描述了仲酰胺、磺酰胺和磷酰胺的 N-烷氧基甲基衍生物在路易斯酸存在下与适当的二烷氧基甲烷反应的方便和有效的一锅合成。在该方法中，不再使用有毒和致癌的氯甲基烷基醚。
• 1-Imidoalkylphosphonium salts with modulated C_α–P⁺ bond strength: synthesis and application as new active α-imidoalkylating agents
  作者：Jakub Adamek、Roman Mazurkiewicz、Anna Węgrzyk、Karol Erfurt

  DOI：10.3762/bjoc.13.142

  日期：——

  imidoalkylating properties of the obtained 1-imidoalkylphosphonium salts were tested using the Tscherniac-Einhorn-type reaction with aromatic hydrocarbons as a model reaction. It was found that the Cα-P+ bond strength can be considerably reduced and the imidoalkylation of arenes can be markedly facilitated using 1-imidoalkylphosphonium salts derived from triarylphosphines with electron-withdrawing substituents

  在已报道的研究中，开发了迄今为止未知的1-亚氨基烷基phosph盐的有效合成方法。该方法的关键步骤包括将N-邻苯二甲酰基-或N-琥珀酰氨基酸脱羧化α-甲氧基化为相应的N-（1-甲氧基烷基）酰亚胺，然后通过三芳基phosph的熔融将甲氧基取代为三芳基phosph基。酰亚胺衍生物与四氟硼酸三芳基phosph。使用Tscherniac-Einhorn型反应和芳香族烃作为模型反应，测试了所获得的1-亚氨基烷基phosph盐的亚氨基烷基化性质。发现使用衍生自具有吸电子取代基的三芳基膦的1-亚氨基烷基phosph盐如三（间-氯苯基）膦，三（对-苯基），可以显着降低Cα-P+键的强度，并显着促进芳烃的亚氨基烷基化。氯苯基）膦和三[对-（三氟甲基）苯基]膦。微波辐射还大大促进了高极性Cα-P+键的裂解。
• DICARBOXIMIDE DERIVATIVES OF BERBAMINE, THE PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Xu Rongzhen

  公开号：US20130158068A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention relates to a novel dicarboximide derivative of berbamine represented by formula I, including, but not limited to, a phthalimide derivative of berbamine and an aromatic heterocyclic dicarboximide derivative of berbamine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a process for preparation of the same, to a pharmaceutical composition comprising said compound and to use thereof in manufacture of an antitumor medicament.

  本发明涉及一种表示为式I的新颖的白藜芦碱的二羧酰亚胺衍生物，包括但不限于白藜芦碱的邻苯二甲酰亚胺衍生物和芳香杂环二羧酰亚胺衍生物，或其药学上可接受的盐，以及其制备方法，包括所述化合物的药物组合物和在制备抗肿瘤药物中的使用。