摘要:
合成新型N-(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)酰胺衍生物1并测试其抑制兔小肠ACAT(酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶)的能力并降低其血清总胆固醇胆固醇喂养的大鼠。在合成的化合物中,N-(2,2,4,6-四甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)酰胺衍生物显示出有效的ACAT抑制活性。描述了这些化合物的合成和结构-活性关系。2,3-二氢苯并呋喃部分的6位甲基对于有效的ACAT抑制活性很重要。在一系列N-(2,2,4,6-四甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)酰胺中,酰基部分的亲脂性对于有效的ACAT抑制活性是必需的。高亲脂性酰胺N-(2,2,4,6-四甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)-2,2-二甲基十二烷酰胺(10)和6-(4-氯苯氧基)-N-(2,2,4,6-四甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)-2,2-二甲基辛酰胺(50)显示出有效的活性。在2,3-二氢苯并呋喃部分的5位上