摘要:
Riccardin C(RC,1)是一种大环双(联苄基)天然产物,具有作为核肝X受体(LXRs)配体和脂质代谢介质的显着生物活性。RC有望成为开发用于治疗动脉粥样硬化疾病的药物的主要化合物,因此开发面向多样性的RC合成方法是一种有前途的药物开发方法。在本文中,我们报告了使用分子内S N新型新颖的RC全合成(16步总产率为7.4%)Ar反应为关键的环化反应。这是使用3-硝基-4-氟二苯乙烯作为亲电子试剂进行有效大环化的第一个例子。该方法可用于合成RC的新型内酰胺类似物。RC的面向多样性的合成方法是用于合成各种类型的双(联苄基)天然产物及其衍生化的通用方法。