4-carboxy-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-carboxy-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline
• 英文别名: 3-phenyl-2-piperidin-1-yl-4H-quinazoline-4-carboxylic acid
• 化学式: C₂₀H₂₁N₃O₂
• 分子量: 335.406
• InChiKey: NYWUHQDQEQPCEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  56.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-carboxy-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline 、 4-硝基苄胺 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 以80%的产率得到KYS05034
  参考文献：
  名称：

  3,4-Dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and method of preparing the same

  摘要：

  本发明涉及3,4-二氢喹唑啉衍生物作为T型钙通道阻滞剂以及其制备方法。本发明还涉及包含该衍生物的组合物。本发明的3,4-二氢喹唑啉衍生物组合物可有效用于通过阻塞T型钙通道预防和治疗心绞痛、高血压、心肌病、疼痛和癫痫。

  公开号：

  US20050197351A1
• 作为产物：
  描述：

  4-methoxycarbonylmethyl-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline 在 lithium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-carboxy-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  3,4-Dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and method of preparing the same

  摘要：

  本发明涉及3,4-二氢喹唑啉衍生物作为T型钙通道阻滞剂以及其制备方法。本发明还涉及包含该衍生物的组合物。本发明的3,4-二氢喹唑啉衍生物组合物可有效用于通过阻塞T型钙通道预防和治疗心绞痛、高血压、心肌病、疼痛和癫痫。

  公开号：

  US20050197351A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-methoxycarbonylmethyl-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline 、 、 氢氧化锂 、 tetrahydrofuran-water 在 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 4-carboxy-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline 作用下， 反应 2.0h， 以to quantitatively obtain the title compound in the form of a white crystal (7) (mp 238° C.)的产率得到4-carboxy-2-(1-piperidinyl)-3-phenyl-3,4-dihydroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  3,4-Dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and method of preparing the same

  摘要：

  本发明涉及作为T型钙通道阻滞剂的3,4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法。本发明还涉及包含该衍生物的组合物。本发明的3,4-二氢喹唑啉衍生物组成的组合物可以通过阻断T型钙通道有效地用于预防和治疗心绞痛、高血压、心肌疾病、疼痛和癫痫。

  公开号：

  US20050197351A1

文献信息

• 3,4-dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and method of preparing the same
  申请人：Korea Institute of Science and Technology

  公开号：US07271260B2

  公开（公告）日：2007-09-18

  The present invention relates to 3,4-dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and a method of preparing the same. The present invention further relates to a composition comprising the same. The composition comprising the 3,4-dihydroquinazoline derivatives of the present invention can be effectively used for preventing and treating angina pectoris, high blood pressure, myocardial disease, pain and epilepsy by blocking the T-type calcium channel.

  本发明涉及作为T型钙通道阻滞剂的3,4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法。本发明还涉及包含该衍生物的组合物。本发明中包含3,4-二氢喹唑啉衍生物的组合物可以通过阻塞T型钙通道有效地用于预防和治疗心绞痛、高血压、心肌病、疼痛和癫痫。
• US7271260B2
  申请人：——

  公开号：US7271260B2

  公开（公告）日：2007-09-18
• 3,4-Dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and method of preparing the same
  申请人：Korea Institute of Science and Technology

  公开号：EP1568695B1

  公开（公告）日：2016-03-09