摘要 α-
酮酸-
羟胺(KAHA)连接可以偶联未保护的肽段。使用最广泛的变体使用形成高
丝氨酸酯的5-元环状
羟胺作为主要的连接产物。尽管非常有效,但对产生规范
氨基酸残基的单体有很高的需求。为了保持环状
羟胺的稳定性和反应性,但在连接时形成规范的
氨基酸残基,我们试图制备
丝氨酸羟胺的环状衍
生物。对几种环化策略的评估导致了
环丁酮缩酮为主要结构。描述了这些
丝氨酸衍生的
缩酮的制备,稳定性和形成酰胺的连接。 α-
酮酸-
羟胺(KAHA)连接可以偶联未保护的肽段。使用最广泛的变体使用形成高
丝氨酸酯的5-元环状
羟胺作为主要的连接产物。尽管非常有效,但对产生规范
氨基酸残基的单体有很高的需求。为了保持环状
羟胺的稳定性和反应性,但在连接时形成规范的
氨基酸残基,我们试图制备
丝氨酸羟胺的环状衍
生物。对几种环化策略的评估导致了
环丁酮缩酮为主要结构。描述了这些
丝氨酸衍生的
缩酮的制备,稳定性和形成酰胺的连接。