5-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyridin-3-ylamine | 953396-75-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyridin-3-ylamine
• 英文别名: 5-(1-Methyl-1h-pyrazol-5-yl)-6-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-3-pyridinamine；5-(2-methylpyrazol-3-yl)-6-(2-morpholin-4-ylethoxy)pyridin-3-amine
• CAS: 953396-75-3
• 化学式: C₁₅H₂₁N₅O₂
• 分子量: 303.364
• InChiKey: NMSYMXSSWPXIFN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  509.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyridin-3-ylamine 、 3-(三氟甲基)苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以70%的产率得到N-[5-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyridin-3-yl]-3-trifluoromethyl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/120600

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-{2-[3-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-5-nitro-pyridin-2-yloxy]-ethyl}-morpholine 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 5-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/120600

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 3-PYRIDINYL-PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2004627A2

  公开（公告）日：2008-12-24
• [EN] 3-PYRIDINYL-PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-PYRIDINYLPYRAZOLE COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR 5-HT2A DE LA SÉROTONINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À CE DERNIER
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2007120600A2

  公开（公告）日：2007-10-25

  [EN] The present invention pertains to certain 3-pyridinyl-pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggreagation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also pertains to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor associated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.
  [FR] La présente invention concerne certains dérivés de 3-pyridinylpyrazole de formule (Ia), ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant, qui modulent l'activité du récepteur 5-HT2A de la sérotonine. Les composés et les compositions pharmaceutiques les contenant sont destinés à des méthodes utiles pour traiter l'agrégation plaquettaire, la coronaropathie, l'infarctus du myocarde, l'attaque ischémique transitoire, l'angor, l'accident vasculaire cérébral, la fibrillation atriale, pour réduire le risque de formation de caillots sanguins, l'asthme ou ses symptômes, l'agitation ou un de ses symptômes, les troubles du comportement, la psychose induite par les médicaments, la psychose avec excitation, le syndrome de Gilles de la Tourette, le trouble maniaque, la psychose organique ou non spécifiée, le trouble psychotique, la psychose, la schizophrénie aiguë, la schizophrénie chronique, la schizophrénie non spécifiée et les troubles apparentés, les troubles du sommeil, les troubles liés au diabète, la leucoencéphalopathie multifocale progressive et similaires. La présente invention concerne également des méthodes de traitement de troubles associés au récepteur 5-HT2A de la sérotonine en combinaison avec d'autres agents pharmaceutiques administrés séparément ou simultanément.
• WO2007/120600
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——