6-(1-(2,2-difluoroethyl)-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-(1-(2,2-difluoroethyl)-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 6-[3-(2,2-Difluoroethyl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)imidazol-4-yl]imidazo[1,2-a]pyridine；6-[3-(2,2-difluoroethyl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)imidazol-4-yl]imidazo[1,2-a]pyridine
• 化学式: C₁₈H₁₅F₂N₅
• 分子量: 339.347
• InChiKey: WLMJUROXDOGLTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(1-(2,2-difluoroethyl)-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以39.9%的产率得到3-chloro-6-(1-(2,2-difluoroethyl)-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β

  摘要：

  这项发明涉及一般公式(I)的化合物，这些化合物调节TGFβR-1和TGFβR-2的活性，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2018132279A1
• 作为产物：
  描述：

  9-氮杂吲哚-5-硼酸 、 2-(5-bromo-1-(2,2-difluoroethyl)-1H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine 在 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以11.45%的产率得到6-(1-(2,2-difluoroethyl)-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β

  摘要：

  这项发明涉及一般公式(I)的化合物，这些化合物调节TGFβR-1和TGFβR-2的活性，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2018132279A1

文献信息

• TGF beta receptor antagonists
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10961239B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  The invention relates generally to compounds of formula (I) that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  本发明一般涉及调节 TGFβR-1 和 TGFβR-2 活性的式 (I) 化合物、含有所述化合物的药物组合物以及利用本发明化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病（如癌症）的方法。
• TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190337942A1

  公开（公告）日：2019-11-07

  The invention relates generally to compounds of formula (I) that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and N disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.
• [EN] TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018132279A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  The invention relates generally to compounds of formula (I) that modulate the activity of TGFβR-l and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这项发明涉及一般公式(I)的化合物，这些化合物调节TGFβR-1和TGFβR-2的活性，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。