tert-butyl (3R,5R)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3R,5R)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R,5R)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-methylsulfonyloxypiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₇H₃₅NO₆SSi
• 分子量: 409.62
• InChiKey: OVJOYUCYCJZTCH-ZIAGYGMSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.36
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R,5R)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以1.9 g的产率得到(3R,5R)-tert butyl 3-azido-5-(tert-butyldimethylsilyloxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINYL, PYRROLO[2,3-B]PYRAZINYL, PYRROLO[2,3-B]PYRIDINYL ACRYLAMIDES AND EPOXIDES THEREOF
  [FR] PYRROLO [2,3-D] PYRIMIDINYL, PYRROLO[2,3-B] PYRAZINYL, PYRROLO [2,3-B] PYRIDINYL ACRYLAMIDES ET LEUR ÉPOXYDES

  摘要：

  本发明提供了具有药用活性的吡咯并[2,3-d]嘧啶基、吡咯并[2,3-b]吡嗪基和吡咯并[2,3-b]吡啶基的丙烯酰胺、环氧化物及其类似物。这些化合物对于抑制Janus激酶（JAK）具有用处。本发明还涉及包含制备这类化合物的方法的组合物，以及治疗和预防由JAK介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2016178110A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4R)-1-benzyl-4-hydroxyproline methyl ester 在 咪唑 、 lithium aluminium tetrahydride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 62.0h， 生成 tert-butyl (3R,5R)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2015113452A1