ATC0175

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: ATC0175
• 化学式: C₂₃H₂₅F₂N₅O*ClH
• 分子量: 461.942
• InChiKey: HUUPKFUYSQNNLO-FAESNJTISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.55
• 重原子数：
  32.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  70.15
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-喹唑啉二酮 在 盐酸 、 N,N-二甲基苯胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 585.5h， 生成 ATC0175
  参考文献：
  名称：

  最优化4-（二甲基氨基）喹唑啉，黑色素浓缩激素受体1的有效和选择性拮抗剂的前导优化。

  摘要：

  描述了一系列优化的黑色素浓缩激素受体1（MCH-R1）的一系列4-（二甲基氨基）喹唑啉拮抗剂。接头部分和末端苯环的修饰的结合提供了N-（顺式-4-{[4-（二甲基氨基）喹唑啉-2-基]氨基}环己基）-3,4-二氟苯甲酰胺盐酸盐28（ ATC0175），在MCH-R1上表现出出色的拮抗剂活性（IC50 = 3.4 nM），并且对Y5和alpha2A受体具有良好的选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.05.121

文献信息

• Mch receptor antagonists
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20070037836A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  The present invention relates to novel compounds of the formula (I) which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of obesity, obesity related disorders, anxiety, or depression.

  本发明涉及具有式(I)的新型化合物，其作为MCH受体拮抗剂。这些组合物在药物组合物中有用，其使用包括预防或治疗肥胖症、与肥胖相关的疾病、焦虑或抑郁症。
• MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP1432693A2

  公开（公告）日：2004-06-30
• COMBINATION TREATMENT OF SPECIFIC FORMS OF EPILEPSY
  申请人：ZOGENIX INTERNATIONAL LIMITED

  公开号：US20170071949A1

  公开（公告）日：2017-03-16

  Formulations for and methods of treatment of Dravet syndrome that avoid side effects are disclosed. The formulations comprise a 5-HT receptor agonists which does not agonize selected 5-HT receptor subtypes, and in particular does not agonize the receptor subtype 5-HT2B. Also disclosed are combinations of such 5-HT receptor agonists. Also disclosed are combinations of such 5-HT receptor agonists and SSRIs, SNRIs, and triptans for treating co-morbidities associated with Dravet syndrome.
• US7544690B2
  申请人：——

  公开号：US7544690B2

  公开（公告）日：2009-06-09
• [EN] MCH RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE LA MCH
  申请人：TAISHO PHARMA CO LTD

  公开号：WO2003028641A2

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention relates to novel compounds of the formula (I) which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of obesity, obesity related disorders, anxiety, or depression.