N-(2,4-difluorophenyl)-N,N'-dimethylethylene-1,2-diamine | 377730-00-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2,4-difluorophenyl)-N,N'-dimethylethylene-1,2-diamine
• 英文别名: N-(2,4-difluoro-phenyl)-N,N'-dimethylethylenediamine；N'-(2,4-difluorophenyl)-N,N'-dimethylethane-1,2-diamine
• CAS: 377730-00-2
• 化学式: C₁₀H₁₄F₂N₂
• 分子量: 200.231
• InChiKey: MFKGPAAHTCJZOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,4-difluorophenyl)-N,N'-dimethylethylene-1,2-diamine 、 7-(2-bromoethyl)-4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N1-(2-(2-amino-4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)ethyl)-N2-(2,4-difluorophenyl)-N1,N2-dimethylethane-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明提供了以下式的化合物 其中R 1 和R 2 的含义如规范中所定义。式(I)的化合物是腺苷A 2A 受体拮抗剂，因此可用于治疗由腺苷A 2A 受体活性介导的疾病和病症。这些疾病包括但不限于中枢神经系统疾病，如抑郁症、认知功能疾病和神经退行性疾病，如帕金森病、老年性痴呆症、精神病和中风。本发明的化合物还可用于治疗注意力相关障碍，如注意力缺陷障碍（ADD）和注意力缺陷多动障碍（ADHD），额外锥体综合征，例如肌张力障碍、不安坐立、假性帕金森症和迟发性运动障碍，以及异常运动障碍，如不宁腿综合征（RLS）和睡眠中期肢体运动（PLMS）；肝硬化、纤维化和脂肪肝；在硬皮病等疾病中的皮肤纤维化；以及对成瘾行为的缓解。特别是，本发明的化合物可用于改善由帕金森病等神经退行性疾病引起的运动障碍。

  公开号：

  US20080242672A1
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-2,4-二氟苯 、 sodium t-butanolate 、 N,N'-二甲基乙二胺 在 Pd(dba)2 盐酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 N-(2,4-difluorophenyl)-N,N'-dimethylethylene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  Adenosine A2a receptor antagonists

  摘要：

  具有结构式I1或其药学上可接受的盐的化合物，其中R为可选取代的苯基，环己烯基或杂环基；X为烷基或—C（O）CH2—；Y为—N（R2）CH2CH2N（R）3）—，—OCH2CH2N（R2）—，—O—，—S—，—CH2S—，—（CH2）2—NH—或可选取代的2m和n为2-3，Q为氮或可选取代的碳；以及Z为可选取代的苯基，苯基烷基或杂环基，二苯甲基，R6—C（O）—，R6—SO2—，R6—OC（O）—，R7—N（R8）—C（O）—，R7—N（R8）—C（S）—，3苯基-CH（OH）—或苯基-C（═NOR2）—；或当Q为CH时，为苯氨基或吡啶基氨基；或Z和Y共同为取代的哌啶基或取代的苯基；并且R2，R3，R6，R7和R8如规范中所定义，它们在治疗帕金森病方面的用途，单独或与其他用于治疗帕金森病的药物联合使用，以及包含它们的制药组合物；还公开了制备用于制备化合物I式中间体的过程。

  公开号：

  US20020099061A1

文献信息

• [EN] ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ADENOSINE A2A
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2001092264A1

  公开（公告）日：2001-12-06

  Compounds having the structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, or heteroaryl; X is alkylene or -C(O)CH2-;Y is -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH¿2?CH2N(R?2¿)-, -O-, -S-, -CH¿2?S-, -(CH2)2-NH-, or optionally substituted,(Ia), m and n are 2-3, and Q is nitrogen or optionally substituted carbon; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl, R?6¿-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, phenyl-CH(OH)-, or phenyl-C(=NOR2)-; or when Q is CH, (Ib),phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl or substituted phenyl; and R?2, R3, R6, R7, and R8¿ are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed are a processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

  具有结构式（I）或其药学上可接受的盐的化合物，其中R是可选取代的苯基，环烯基或杂环基；X是烷基或-C（O）CH2-；Y是-N（R2）CH2CH2N（R3）-，-OCH2CH2N（R2）-，-O-，-S-，-CH2S-，-（CH2）2-NH-或可选取代的（Ia），m和n为2-3，Q是氮或可选取代的碳；Z是可选取代的苯基，苯基烷基或杂环基，二苯甲基，R6-C（O）-，R6-SO2-，R6-OC（O）-，R7-N（R8）-C（O）-，R7-N（R8）-C（S）-，苯基-CH（OH）-或苯基-C（= NOR2）-；或当Q为CH时，（Ib），苯胺基或吡啶胺基；或Z和Y结合在一起是取代的哌啶基或取代的苯基；其中R2，R3，R6，R7和R8在说明书中有定义。其用于治疗帕金森病，单独或与其他治疗帕金森病的药物联合使用，以及包含它们的制药组合物的使用也被揭示；还揭示了用于制备化合物（I）的中间体的制备过程。
• Pyrrolotriazolopyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity
  申请人：King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

  公开号：US07691869B2

  公开（公告）日：2010-04-06

  The present invention provides compounds of the formula wherein R1 and R2 have meaning as defined herein in the specification. The compounds of formula (I) are adenosine A2A receptor antagonists and, thus, may be employed for the treatment of conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity. Such conditions include, but are not limited to, diseases of the central nervous system such as depression, cognitive function diseases and neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, senile dementia as in Alzheimer's disease or psychoses and stroke. The compounds of the present invention may also be employed for the treatment of attention related disorders such as attention deficit disorder (ADD) and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), extra pyramidal syndrome, e.g., dystonia, akathisia, pseudoparkinsonism and tardive dyskinesia, and disorders of abnormal movement such as restless leg syndrome (RLS) and periodic limb movement in sleep (PLMS); cirrhosis, and fibrosis and fatty liver; dermal fibrosis in diseases such as scleroderma; and the mitigation of addictive behavior. In particular, the compounds of the present invention may be employed to improve motor-impairment due to neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease.

  本发明提供了符合以下公式的化合物，其中R1和R2的含义如本说明书中所定义。公式（I）的化合物是腺苷A2A受体拮抗剂，因此可用于治疗由腺苷A2A受体活性介导的疾病和症状。这些疾病包括但不限于中枢神经系统疾病，如抑郁症、认知功能障碍和神经退行性疾病，如帕金森病、老年性痴呆症或精神病和中风。本发明的化合物还可用于治疗注意力相关障碍，如注意力缺陷障碍（ADD）和注意力缺陷多动障碍（ADHD），额外锥体综合症，如肌张力障碍、不安腿综合症、假性帕金森综合症和迟发性运动障碍，以及异常运动障碍，如不安腿综合症（RLS）和睡眠时期肢体运动（PLMS）；肝硬化、纤维化和脂肪肝；在类硬化症等疾病中的皮肤纤维化；以及缓解成瘾行为。特别是，本发明的化合物可用于改善由神经退行性疾病如帕金森病引起的运动障碍。
• Adenosine A2A receptor antagonists
  申请人：King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

  公开号：US07723343B2

  公开（公告）日：2010-05-25

  The present invention provides compounds of the formula wherein R1 and R2 have meaning as defined herein in the specification. The compounds of formula (I) are adenosine A2A receptor antagonists and, thus, may be employed for the treatment of conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity. Such conditions include, but are not limited to, diseases of the central nervous system such as depression, cognitive function diseases and neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, senile dementia as in Alzheimer's disease or psychoses and stroke. The compounds of the present invention may also be employed for the treatment of attention related disorders such as attention deficit disorder (ADD) and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), extra pyramidal syndrome, e.g., dystonia, akathisia, pseudoparkinsonism and tardive dyskinesia, and disorders of abnormal movement such as restless leg syndrome (RLS) and periodic limb movement in sleep (PLMS); cirrhosis, and fibrosis and fatty liver; dermal fibrosis in diseases such as scleroderma; and the mitigation of addictive behavior. In particular, the compounds of the present invention may be employed to improve motor-impairment due to neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease.

  本发明提供了以下式子的化合物： 其中，R1和R2在规范中定义。式（I）的化合物是腺苷A2A受体拮抗剂，因此可用于治疗由腺苷A2A受体活性介导的疾病和症状。这些病症包括但不限于中枢神经系统疾病，如抑郁症、认知功能障碍和神经退行性疾病，如帕金森病、老年性痴呆症、精神病和中风。本发明的化合物也可用于治疗与注意力相关的疾病，如注意力缺陷障碍（ADD）和注意力缺陷多动障碍（ADHD），额外锥体综合征，例如肌张力障碍、不安腿综合征、假性帕金森综合征和迟发性运动障碍，以及异常运动障碍，如不宁腿综合征（RLS）和睡眠中周期性肢体运动（PLMS）；肝硬化、纤维化和脂肪肝；在类硬化病等疾病中的皮肤纤维化；以及缓解成瘾行为。特别是，本发明的化合物可用于改善由神经退行性疾病（如帕金森病）引起的运动障碍。
• USRE044205E1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US6630475B2
  申请人：——

  公开号：US6630475B2

  公开（公告）日：2003-10-07