(R)-2-ethyl-1-tosylaziridine | 188816-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-ethyl-1-tosylaziridine
• 英文别名: (R)-N-tosyl-2-ethylaziridine；1-p-toluenesulfonyl-2(R)-ethylaziridine；(2R)-2-ethyl-1-(4-methylphenyl)sulfonylaziridine
• CAS: 188816-39-9
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂S
• 分子量: 225.312
• InChiKey: BCHQXGZRKMKJAV-RWANSRKNSA-N

物化性质

• 熔点：
  45-48 °C
• 沸点：
  340.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  45.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙二胺 、 (R)-2-ethyl-1-tosylaziridine 以 苯 为溶剂， 反应 96.0h， 以68%的产率得到(R,R,R,R)-N,N,N',N'-tetrakis(2-tosylamino-but-1-yl)-1,2-diaminoethane
  参考文献：
  名称：

  对映纯的八齿配体作为水溶液中铕和铽圆偏振发光的敏化剂

  摘要：

  具有新模块化设计的对映体纯配体的 Tb 和 Eu 复合物在水溶液中显示出很强的整体发光和 CPL 活性。

  DOI：

  10.1021/ja076005e
• 作为产物：
  描述：

  在 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-2-ethyl-1-tosylaziridine
  参考文献：
  名称：

  钯（II）催化从4-三甲基甲硅烷基-3-炔-1-醇形成的γ-丁内酯：合成和机理方面

  摘要：

  γ-丁内酯可以通过Wacker型氧化反应从4-三甲基甲硅烷基-3-炔基-1-醇中以高收率获得。提出了用于该转化的机理：其涉及两个连续的反式-羟基palladation，然后是[PdXSiMe 3 ]顺式消除，并解释了为什么在这样的过程中必须存在甲硅烷基。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(96)00567-4

文献信息

• Interaction of copper(II) with N-substituted bis(2-pyridylmethyl)amine derivatives
  作者：Mihyun Kim、Cindy Mora、Young Hoon Lee、Jack K. Clegg、Leonard F. Lindoy、Kil Sik Min、Pierre Thuéry、Yang Kim

  DOI：10.1016/j.inoche.2010.06.033

  日期：2010.10

  Abstract Interaction of copper(II) with the N-substituted bis(2-pyridylmethyl)amine derivatives, (R)-N1,N1-bis(pyridine-2-ylmethyl)butane-1,2-diamine (L1) and (R)-2-(bis(pyridin-2-ylmethyl)amino)butan-1-ol (L2), has led to isolation of optically active [Cu(L1)Cl]PF6 (1) and [Cu(L2)Cl]ClO4 (2), respectively. The X-ray structures of (1) and (2) show that the copper is bound to all four heteroatoms of

  摘要 铜 (II) 与 N-取代的双 (2-吡啶基甲基) 胺衍生物 (R)-N1,N1-双(吡啶-2-基甲基)丁烷-1,2-二胺 (L1) 和 (R) 的相互作用)-2-(bis(pyridin-2-ylmethyl)amino)butan-1-ol (L2)，导致分离出光学活性的 [Cu(L1)Cl]PF6 (1) 和 [Cu(L2)Cl] ClO4 (2)，分别。(1) 和 (2) 的 X 射线结构表明，铜与相应配体的所有四个杂原子以及一个氯原子以扭曲的方形金字塔排列结合，其中 L1 或 L2 的三个氮占据每个基面的三个位置，而第四个位置被氯配体占据；在每种情况下，顶端位点由来自 L1 中 NH2 取代的丁烷臂的胺供体或 L2 中 2-氨基丁烷-1-醇取代基的（质子化）醇氧填充。2 中的配位几何近似为扭曲的四方锥体；然而，每个铜中心的剩余（轴向）位点与来自相邻复合物的结合氯配体的长接触（2
• Steroespecific preparation of chiral 1-aryl- and 1-heteroaryl-2-substituted ethyl-2-amines
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06433172B1

  公开（公告）日：2002-08-13

  This invention is directed to methods for stereospecifically preparing [(1-optionally substituted aryl)- or (1-optionally substituted heteroaryl)]-2-substituted ethyl-2-amines, having chirality at the 2-position, and to intermediates to the substituted ethyl-2-amines.

  本发明涉及用于立体选择性制备具有2位手性的(1-可选取代芳基)-或(1-可选取代杂环基)-2-取代基乙基-2-胺的方法，以及用于制备取代乙基-2-胺的中间体。
• THIADIAZOLES AS CXC- AND CC- CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Biju J. Purakkattle

  公开号：US20080090823A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and ischemia reperfusion injury, pain (e.g., acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain) using a compound of formula IA.

  本发明涉及的是一种新型的化合物，其结构式如下：其中包括Substituent A和Substituent B，其药学上可接受的盐和溶剂化合物。Substituent A的基团包括杂环芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。Substituent B的基团包括芳基和杂环芳基。本发明还涉及一种治疗趋化因子介导疾病的方法，例如癌症、血管生成、眼部血管生成性疾病、肺部疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风和缺血再灌注损伤、疼痛（例如急性疼痛、急性和慢性炎症性疼痛和神经病理性疼痛），使用化合物IA的方法。
• Thiadiazoledioxides and thiadiazoleoxides as CXC- and CC-chemokine receptor ligands
  申请人：Taveras G. Arthur

  公开号：US20070264230A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and cardiac reperfusion injury, acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain using a compound of formula IA.

  揭示了具有以下结构的新化合物：以及其药物可接受的盐和溶剂化物。包括取代基A的基团的例子包括杂环芳基，芳基，杂环烷基，环烷基，炔基，烯基，氨基烷基，烷基或氨基。包括取代基B的基团的例子包括芳基和杂环芳基。此外，还揭示了使用式IA的化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如，癌症，血管生成，血管生成性眼部疾病，肺部疾病，多发性硬化症，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风和心脏再灌注损伤，急性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛以及神经病理性疼痛。
• Stereospecific preparation of chiral 1-aryl-and
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06127550A1

  公开（公告）日：2000-10-03

  This invention is directed to methods for stereospecifically preparing [(1-optionally substituted aryl)- or (1-optionally substituted heteroaryl)]-2-substituted ethyl-2-amines, having chirality at the 2-position, and to intermediates to the substituted ethyl-2-amines.

  本发明涉及用于立体特异性制备[(1-可选取代芳基)-或(1-可选取代杂环基)]-2-取代基乙基-2-胺的方法，其在2-位置具有手性，并涉及到取代基乙基-2-胺的中间体。