(R)-1-BOC-2-羟甲基哌嗪 | 169448-87-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: (R)-1-BOC-2-羟甲基哌嗪
• 中文别名: R-1-BOC-2-羟甲基-呱嗪；(R)-2-羟甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯；(R)-1-Boc-2-(羟甲基)哌嗪；(R)-1-Boc-2-羟甲基哌嗪;(R)-1-Boc-2-羟甲基哌嗪;(R)-2-羟甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯；(R)-1-Boc-2-羟甲基哌嗪
• 英文名称: tert-butyl (R)-2-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate；(R)-2-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；(R)-1-boc-2-hydroxymethylpiperazine；(R)-1-Boc-2-Hydroxymethyl-piperazine
• CAS: 169448-87-7
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: BCPPNDHZUPIXJM-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  324.0±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.085±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933599090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

用途

(R)-1-BOC-2-羟甲基哌嗪可用作医药中间体。

制备

(R)-1-BOC-2-羟甲基哌嗪可由L-丝氨酸为原料，通过六步反应制备得到。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-BOC-2-羟甲基哌嗪 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (R)-2-(羟甲基)-1-甲基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTITUMOR AGENTS
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME AGENTS ANTI-TUMEUR

  摘要：

  一种喹唑啉衍生物的化学式（I）：（请参阅附上的纸质副本以获取化学式）化学式 I，其中取代基如文本中定义的那样，用于生产抗增殖作用，该作用通过在温血动物（如人）中部分或完全抑制erbB2受体酪氨酸激酶而产生。

  公开号：

  WO2005026152A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-tert-butyl4-benzyl-2-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以92.1%的产率得到(R)-1-BOC-2-羟甲基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  氟取代单咔唑类衍生物、其制备方法及应用

  摘要：

  本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。

  公开号：

  CN111217741B

文献信息

• DIPHENYL DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20190077773A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The present disclosure provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its therapeutic uses for activating a growth factor pathway, promoting wound healing, promoting tissue repair, and treating hearing loss, skeletal muscle loss, organ degeneration, tissue damage, neurodegeneration, and muscular atrophy. The disclosure further provides pharmaceutical compositions and combinations. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开提供了一种公式(I)的化合物： 或其药用可接受的盐，以及其用于激活生长因子途径、促进伤口愈合、促进组织修复以及治疗听力损失、骨骼肌损失、器官退化、组织损伤、神经退化和肌肉萎缩的治疗用途。本公开还提供了药物组合物和组合物。本公开还涉及将此类化合物用于研究或其他非治疗目的。
• [EN] FUSED PYRIDINE, PYRIMIDINE AND TRIAZINE COMPOUNDS AS CELL CYCLE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS CONDENSÉS DE PYRIDINE, DE PYRIMIDINE ET DE TRIAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DU CYCLE CELLULAIRE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009085185A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

  提供了一种化合物、药物组合物和方法，用于治疗CDK4介导的疾病，如癌症。所述化合物是融合的吡啶、嘧啶和三嗪衍生物。
• INDAZOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20190256520A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting HPK1 activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with HPK1 activity such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物，使用这些化合物抑制HPK1活性的方法以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或障碍，如癌症方面是有用的。
• TANK-BINDING KINASE INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20160096827A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds having the following formula (I) and methods of their use and preparation are disclosed:

  具有以下化学式（I）的化合物以及它们的使用和制备方法已被披露：
• PHENYL AMINO PIPERIDINE mTORC INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20180127370A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。