(E)-3-(6-((E)-3-(pyrrolidin-1-yl)-1-(p-tolyl)prop-1-en-1-yl)pyridine-2-yl)acrylaldehyde | 188183-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-3-(6-((E)-3-(pyrrolidin-1-yl)-1-(p-tolyl)prop-1-en-1-yl)pyridine-2-yl)acrylaldehyde
• 英文别名: 3-(6-[3-pyrrolidino-1-{4-tolyl}-prop-1E-enyl]-pyridin-2-yl)-prop-2E-enal；(E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enal
• CAS: 188183-20-2
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O
• 分子量: 332.445
• InChiKey: ZFQDBKHFWOFWOK-VYJRXQMOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(6-((E)-3-(pyrrolidin-1-yl)-1-(p-tolyl)prop-1-en-1-yl)pyridine-2-yl)acrylaldehyde 、 甲基溴化镁 在 水 、 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to provide 4-(6-[3-pyrrolidin-1-yl-1-{4-tolyl}-prop-1E-enyl]-pyridin-2-yl)-but-3E-en-2-ol as a pale brown foam (544 mg, 37%)的产率得到4-(6-[3-pyrrolidin-1-yl-1-{4-tolyl}-prop-1E-enyl]-pyridin-2-yl)-but-3E-en-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有II式的咪唑吡啶衍生物：##STR1## 这些化合物可用作双重组织胺（H.sub.1）和血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂。

  公开号：

  US05866588A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(6-[3-pyrrolidino-1-{4-tolyl}-prop-1E-enyl]-pyridin-2-yl)-prop-2E-en-1-ol 在 manganese dioxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以to yield 3-(6-[3-pyrrolidino-1-{4-tolyl}-prop-1E-enyl]-pyridin-2-yl)-prop-2E-enal as a brown solid (0.924 g, 93%)的产率得到(E)-3-(6-((E)-3-(pyrrolidin-1-yl)-1-(p-tolyl)prop-1-en-1-yl)pyridine-2-yl)acrylaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有II式的咪唑吡啶衍生物：##STR1## 这些化合物可用作双重组织胺（H.sub.1）和血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂。

  公开号：

  US05866588A1

文献信息

• Protocol for Stereoselective Construction of Highly Functionalized Dienyl Sulfonyl Fluoride Warheads
  作者：Zai-Wei Zhang、Shi-Meng Wang、Wan-Yin Fang、Ravindar Lekkala、Hua-Li Qin

  DOI：10.1021/acs.joc.0c01877

  日期：2020.11.6

  A pyrrolidine-mediated Knoevenagel-type reaction for highly stereoselective construction of novel α-halo-1,3-dienylsulfonyl fluorides was achieved in up to 100% Z-selectivity and high yields at room temperature from condensation of the readily available aldehydes and halomethanesulfonyl fluorides. This protocol provided a class of unique α-halo-1,3-dienylsulfonyl fluorides with wide scope and excellent

  吡咯烷介导的Knoevenagel型反应可实现高度立体选择性地构建新型α-卤代1,3,2-二烯基磺酰氟，在室温下通过易得的醛类和卤代甲磺酰氟的缩合可实现高达100％的Z选择性和高收率。 。该方案提供了一类独特的α-卤代-1,3-二烯基磺酰氟，具有宽范围和出色的官能团相容性。α-卤代1，，3-二烯基磺酰氟被用作氟化硫交换点击化学，Suzuki反应和Sonogashira反应中的通用构件，用于组装高度官能化的二烯基磺酰氟衍生物，用作共价战斗部以发现新药。
• EP0842175A1
  申请人：——

  公开号：EP0842175A1

  公开（公告）日：1998-05-20
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES IMIDAZOPYRIDINE
  申请人：BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：WO1997006167A1

  公开（公告）日：1997-02-20

  (EN) Compounds of formula (II), wherein L, A, X, B, R2, R3, W, D, E, R3, R4, R5 are as defined in the specification, are dual histamine H1 and PAF receptor antagonists.(FR) Des composés de la formule (II), dans laquelle L, A, X, B, R2, R3, W, D, E, R3, R4 et R5 possèdent les notations données dans la description, présentent une double activité antagoniste à l'égard des récepteurs de l'histamine (H1) et du facteur d'activation plaquettaire (PAF).
• Imidazopyridine derivatives
  申请人：British Biotech Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US05866588A1

  公开（公告）日：1999-02-02

  This invention relates to imidazopyridine derivatives with the general formula II: ##STR1## These compounds are useful as dual histamine (H.sub.1) and platelet activating factor (PAF) receptor antagonists.

  本发明涉及具有II式的咪唑吡啶衍生物：##STR1## 这些化合物可用作双重组织胺（H.sub.1）和血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂。