ethyl 1-ethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 1-ethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carboxylate
• 英文别名: ethyl 1-ethyl-6-oxopyridine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: RNSNJQKLQAEJKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-ethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 水 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 1-ethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carboxylic acid N'-(4-fluorophenyl)hydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLHYDRAZIDES CONTAINING A 2-PYRIDONE MOIETY AS SELECTIVE ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] ARYLHYDRAZIDES CONTENANT UNE FRACTION 2-PYRIDONE EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS SÉLECTIFS

  摘要：

  这项发明属于抗菌剂领域，更具体地说是用于治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌剂。该发明提供了含有2-吡啶酮基团的芳基肼，其化学式为(I)，显示出针对鲍曼不动杆菌的选择性抗菌活性。该发明还涉及它们作为药物的用途，特别是作为治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌剂，以及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2016016291A1
• 作为产物：
  描述：

  6-羟基吡啶-2-羧酸 在 硫酸 、 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 ethyl 1-ethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLHYDRAZIDES CONTAINING A 2-PYRIDONE MOIETY AS SELECTIVE ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] ARYLHYDRAZIDES CONTENANT UNE FRACTION 2-PYRIDONE EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS SÉLECTIFS

  摘要：

  这项发明属于抗菌剂领域，更具体地说是用于治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌剂。该发明提供了含有2-吡啶酮基团的芳基肼，其化学式为(I)，显示出针对鲍曼不动杆菌的选择性抗菌活性。该发明还涉及它们作为药物的用途，特别是作为治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌剂，以及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2016016291A1

文献信息

• Thiazole derivatives
  申请人：Nakajima Takao

  公开号：US20070105919A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  (Wherein n is an integer of from 0 to 3; R 1 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R 2 is halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, —COR 8 , or the like; R 3 and R 4 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, —COR 12 , or the like) For example, provided are adenosine A 2A receptor antagonists comprising, as the active ingredient, a thiazole derivative represented by a general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like.

  其中n为0至3的整数；R1代表取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的脂环杂环基或取代或未取代的芳香杂环基；R2代表卤素、取代或未取代的低碳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的脂环杂环基、取代或未取代的芳香杂环基、-COR8或类似物；R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子、取代或未取代的低碳基、取代或未取代的芳基烷基、-COR12或类似物。例如，提供了包含噻唑衍生物的腺苷A2A受体拮抗剂作为活性成分，其表示为通式（I）或其药学上可接受的盐等。
• THIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Nakajima Takao

  公开号：US20110105486A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Wherein n is an integer of from 0 to 3; R 1A is a 5-membered aromatic heterocyclic group containing at least one oxygen atom; R 2A is —COR 8 (wherein R 8 is aryl); R 3A is hydrogen or lower alkyl; and R 12 represents cycloalkyl, aryl, aralkyl, alicyclic heterocyclic group, aromatic heterocyclic group, alicyclic hetocyclic-alkyl, or aromatic heterocyclic-alkyl, and R 1A , R 2A , R 3A and R 12 are individually optionally substituted.

  其中n是0到3的整数；R1A是一个含有至少一个氧原子的5-成员芳香杂环基团；R2A是-COR8（其中R8是芳香基）；R3A是氢或较低的烷基；而R12代表环烷基，芳香基，芳基烷基，脂环杂环基团，芳香杂环基团，脂环杂环烷基或芳香杂环烷基，R1A，R2A，R3A和R12都可以个别地选择性地被取代。
• USE OF MORPHINAN DERIVATIVES FOR TREATMENT OF OPIOID RECEPTOR AGONIST-RELATED DISEASES
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3513792A1

  公开（公告）日：2019-07-24

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a morphinan derivative that exhibits an opioid δ receptor agonist activity. By administering the pharmaceutical composition provided by the present invention, opioid δ receptor-related diseases (for example, headache) can be treated or prevented.

  本发明涉及一种药物组合物，它包含一种吗啡烷衍生物，该衍生物具有阿片δ受体激动剂活性。通过施用本发明提供的药物组合物，可以治疗或预防阿片δ受体相关疾病（例如头痛）。
• Morphinan derivative
  申请人：NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.

  公开号：US10442802B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  A morphinan derivative represented by the following general formula (I): (wherein R1 represents hydrogen, C1-10 alkyl, cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms, etc., R2 represents heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as ring-constituting atoms, containing at least one set of adjacent ring-constituting atoms bound by a double bond, and further substituted with at least one oxo group, Y binds to a carbon atom as a ring-constituting atom of R2, R3, R4, and R5 represent hydrogen; hydroxy, etc., R6a and R6b represent hydrogen, etc., R7 and R8 represent hydrogen, etc., R9 and R10, which are the same or different, represent hydrogen, etc., X represents O or CH2, and Y represents C(═O)), a tautomer or stereoisomer of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an anxiolytic drug, antidepressant, etc.

  由以下通式 (I) 代表的吗啡南衍生物： (其中 R1 代表氢、C1-10 烷基、环烷基（其中环烷基具有 3 至 6 个碳原子）和亚烷基（具有 1 至 5 个碳原子）等、 R2 代表杂环，含有 1 至 4 个选自 N、O 和 S 的杂原子和至少一个碳原子作为构环原子，含有至少一组相邻的构环原子通过双键结合，并进一步被至少一个氧代基团取代、 Y 与作为 R2 的构环原子的碳原子结合、 R3、R4 和 R5 代表氢、羟基等、 R6a 和 R6b 代表氢等、 R7 和 R8 代表氢等、 相同或不同的 R9 和 R10 代表氢等、 X 代表 O 或 CH2，以及 Y 代表 C（═O））、 该化合物的同分异构体或立体异构体，或其药学上可接受的盐，或其溶液可用作抗焦虑药、抗抑郁药等。
• THIAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP1700856B1

  公开（公告）日：2015-11-11