rac-{1-[2-(4-fluorophenyl)-ethyl]-piperidin-4-yl}(phenyl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: rac-{1-[2-(4-fluorophenyl)-ethyl]-piperidin-4-yl}(phenyl)methanol
• 英文别名: [1-[2-(4-Fluorophenyl)ethyl]piperidin-4-yl]-phenylmethanol
• 化学式: C₂₀H₂₄FNO
• 分子量: 313.415
• InChiKey: HRSUYEGDQAVTRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲酰胺,1-[2-(4-氟苯基)乙基]-N-甲氧基-N-甲基- 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 rac-{1-[2-(4-fluorophenyl)-ethyl]-piperidin-4-yl}(phenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  用于不对称转移加氢的“反向束缚”钌（II）催化剂：进一步的应用

  摘要：

  从碱性氮原子到钌（II）催化剂的芳烃配体的束缚基团的连接大大提高了其催化不对称转移氢化（ATH）反应的能力。在本文中，我们描述了该多功能系统在扩展的基材范围上的进一步应用。

  DOI：

  10.1021/jo061154l

文献信息

• N-Aralkyl piperidinemethanol derivatives
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0208235A1

  公开（公告）日：1987-01-14

  This invention relates to a new class of compounds having important biochemical and pharmacological properties. More particularly, this invention relates to N-aralkyl piperidinemethanol derivatives which are potent and selective inhibitors of the binding of serotonin at the 5HT2 receptor site, and to the processes for their preparation and use.

  本发明涉及一种具有重要生物化学和药理学性质的新类化合物。更具体地说，本发明涉及N-芳基烷基哌啶甲醇衍生物，它们是5HT2受体位点血清素结合的有效选择性抑制剂，并涉及其制备和使用的过程。
• Piperidinyl methanol derivatives for the treatment of anxiety
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0319962A2

  公开（公告）日：1989-06-14

  The present invention pertains to a method for the treatment of anxiety comprising administering a 1,4-­disubstituted piperidinyl methanol to a patient in need thereof.

  本发明涉及一种治疗焦虑症的方法，包括向有需要的患者施用 1,4-二取代哌啶甲醇。
• Piperidine derivatives in the treatment of extrapyramidal side effects associated with neuroleptic therapy
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0337136A2

  公开（公告）日：1989-10-18

  The present invention pertains to the use of a class of serotonin 5HT₂ antagonists of the formula: wherein: each of R¹, R², R³, and R⁴ are independently selected from the group consisting of hydrogen, a C₁₋₆ alkyl group, halogen, trifluoromethyl, hydroxy, a C₁₋₆ alkoxy group, or an amino group; n is 2, 3, or 4; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of the extrapyramidal side effects associated with neuroleptic drug therapy.

  本发明涉及一类血清素 5HT₂ 拮抗剂的使用，其式如下： 其中： R¹、R²、R³和R⁴各自独立地选自由氢、C₁₋₆烷基、卤素、三氟甲基、羟基、C₁₋₆烷氧基或氨基组成的组；n为2、3或4；及其药学上可接受的酸加成盐，用于制备治疗与神经安定药物治疗相关的锥体外系副作用的药物组合物。
• 4-Piperidine methanol derivatives for the treatment of glaucoma
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0434021A2

  公开（公告）日：1991-06-26

  Use of a compound of the formula I: in which: each of R¹, R², R³, and R⁴ is independently selected from the group consisting of hydrogen, C₁₋₆ alkyl, halogen, trifluoromethyl, hydroxy, C₁₋₆ alkoxy, or an amino group; n is 2, 3, or 4; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of glaucoma.

  使用式 I 的化合物 其中 R¹、R²、R³和R⁴各自独立地选自氢、C₁₋₆烷基、卤素、三氟甲基、羟基、C₁₋₆烷氧基或氨基组成的组；n为2、3或4；及其药学上可接受的酸加成盐，用于制备治疗青光眼的药物组合物。
• Use of 1,4-disubstituted-piperidinyl compounds in the manufacture of a medicament for the treatment of insomnia
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0325063B1

  公开（公告）日：1994-03-09