tert.-butyl [(1S,2R)-1-benzyl-2-(cyclopropylcarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate | 142489-20-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert.-butyl [(1S,2R)-1-benzyl-2-(cyclopropylcarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
• 英文别名: tert-butyl [(1S,2R)-1-benzyl-2-(cyclopropylcarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate；tert-butyl N-[(2S,3R)-4-cyclopropyl-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
• CAS: 142489-20-1
• 化学式: C₁₈H₂₅NO₄
• 分子量: 319.401
• InChiKey: AMQKXVLNVDXGIP-GOEBONIOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert.-butyl [(1S,2R)-1-benzyl-2-(cyclopropylcarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate 在 sodium borohydrid 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl [(1S,2R,3S)-1-benzyl-3-cyclopropyl-2,3-dihydroxypropyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives having renin inhibiting activity

  摘要：

  该式的化合物##STR1##，其中A、R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5的含义如权利要求1所述，在光学纯的对映体、对映体混合物、对映体拉克酸盐或对映体拉克酸盐混合物的形式中，抑制天然酶肾素的活性，并因此可以用作药用制剂的形式，用于控制或预防高血压和心脏功能不全。它们可以根据已知的各种方法制造。

  公开号：

  US05393875A1
• 作为产物：
  描述：

  溴代环丙烷 、 3(S),2(R)-N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyronitrile 在 magnesium 、 柠檬酸 作用下， 生成 tert.-butyl [(1S,2R)-1-benzyl-2-(cyclopropylcarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives having renin inhibiting activity

  摘要：

  该式的化合物##STR1##，其中A、R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5的含义如权利要求1所述，在光学纯的对映体、对映体混合物、对映体拉克酸盐或对映体拉克酸盐混合物的形式中，抑制天然酶肾素的活性，并因此可以用作药用制剂的形式，用于控制或预防高血压和心脏功能不全。它们可以根据已知的各种方法制造。

  公开号：

  US05393875A1

文献信息

• Amino acid derivatives useful as renin inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05278161A1

  公开（公告）日：1994-01-11

  Compounds of the formula ##STR1## wherein A, B, X, Y, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are as set forth in the specification, in the form of optically pure diastereomers, mixtures of diastereomers, diastereomeric racemates or mixtures of diasteromeric racemates as well as pharmaceutically acceptable salts thereof which inhibit the activity of the natural enzyme renin and are useful in the control or prevention of high blood pressure and cardiac insufficiency are described.

  本文描述了式##STR1##的化合物，其中A、B、X、Y、R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5如规范中所述，以光学纯的对映异构体形式、对映异构体混合物、对映异构体外消旋体或对映异构体外消旋体混合物的形式存在，以及其药学上可接受的盐，这些化合物抑制天然酶肾素的活性，对高血压和心脏衰竭的控制或预防有用。
• Amino acid derivatives having renin inhibiting activity
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05393875A1

  公开（公告）日：1995-02-28

  The compounds of the formula ##STR1## wherein A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the significance given in claim 1, in the form of optically pure diastereomers, mixtures of diastereomers, diastereomeric racemates or mixtures of diastereomeric racemates as well as pharmaceutically usable salts thereof inhibit the activity of the natural enzyme renin and can accordingly be used in the form of pharamaceutical preparations in the control or prevention of high blood pressure and cardiac insufficiency. They can be manufactured according to various methods which are known per se.

  该式的化合物##STR1##，其中A、R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5的含义如权利要求1所述，在光学纯的对映体、对映体混合物、对映体拉克酸盐或对映体拉克酸盐混合物的形式中，抑制天然酶肾素的活性，并因此可以用作药用制剂的形式，用于控制或预防高血压和心脏功能不全。它们可以根据已知的各种方法制造。