1-(3-ethoxyphenyl)piperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(3-ethoxyphenyl)piperazine
• 英文别名: 1-(3-Ethoxy-phenyl)-piperazine
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量: 206.288
• InChiKey: SNOLWZPEAPGOOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-ethoxyphenyl)piperazine 、 methyl 2-[4-(oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]acetate 以 异丙醇 为溶剂， 生成 1-(3-ethoxyphenyl)-4-(3-(methyl phenylacetate-4-yl-oxy)-2-hydroxypropyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  含有甲基苯乙酸新颖萘哌地尔衍生物和它们的阻塞效应α 1D / 1A肾上腺素受体亚型

  摘要：

  α 1 -肾上腺素能受体（α 1 -AR）拮抗剂被认为是用于与良性前列腺增生（LUTS / BPH）的下尿路症状的最有效的单一疗法药物。在这项研究中，我们合成了化合物2 – 17，它们是含有苯基乙酸甲酯的新型哌嗪衍生物。然后，我们评估了这些化合物的血管舒张活性。其中，我们发现，化合物2，7，12，其含有2-OCH 3，2-CH 3或2，5-CH 3，分别表现出有力的α 1阻滞活性类似于原型药物萘替地尔（1）。的拮抗效应2，7和12上的（ - ） -去甲肾上腺素诱导的离体大鼠前列腺输精管的收缩反应（α 1A），脾（α 1B）和胸主动脉（α 1D）进行进一步表征，以评估亚受体选择性。与萘哌地尔（比较1）和特拉唑嗪，化合物12显示出最希望的α 1D / 1A亚型选择性，尤其是改善的α 1A亚型选择性，并且比ρ甲2（α 1D）/ P甲2（α 1B）和对甲2（α 1A）/ P甲2（α 1B）是17.0-和19

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.01.068
• 作为产物：
  描述：

  1-苄氧基-3-碘苯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 80.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 134.0h， 生成 1-(3-ethoxyphenyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  2-aryl indole derivative as antagonists of tachykinins

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物：其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、X和n在此有所定义。这些化合物特别适用于治疗或预防抑郁症、焦虑、疼痛、炎症、偏头痛、呕吐和带状疱疹后神经痛。

  公开号：

  US06518273B1

文献信息

• [EN] 5-[3-[PIPERAZIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITORS FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-[3-[PIPÉRAZIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS D'ADAMTS 4 ET 5 POUR TRAITER PAR EXEMPLE L'ARTHROSE
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017211666A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention discloses 5-[3-[piperazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-imidazolidine-2,4-dione derivatives according to Formula (I), wherein R1, R2, R3a, R3b, R6a, R6b, the subscript n and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS 4 and 5 for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or diseases involving degradation of cartilage or disruption of cartilage homeostasis, such as e.g. osteoarthritis.

  本发明公开了根据式(I)的5-[3-[哌嗪-1-基]-3-氧代-丙基]-咪唑啉-2,4-二酮衍生物，其中R1、R2、R3a、R3b、R6a、R6b、下标n和Cy如本文所定义。本发明涉及抑制ADAMTS 4和5的化合物，用于预防或治疗炎症性疾病或涉及软骨降解或破坏软骨稳态的疾病，例如骨关节炎。
• 3-[2-(4-arylpiperazin-1-yl)ethoxy]-p-cymene, the method of preparing and
  申请人：Institut de Recherches Chimiques et Biologiques Appliquees (I.R.C.E.B.A.)

  公开号：US05110816A1

  公开（公告）日：1992-05-05

  The present invention relates to the products of general formula (I): ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 are identical or different and are selected om a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl radical, an alkyl radical having from 1 to 5 (sic) carbon atoms, an alkoxy radical having from 1 to 5 carbon atoms or a phenoxy, benzyloxy, trifluoromethyl or acetyl radical. It further relates to a method of preparing said products and the drugs in which said products are present.

  本发明涉及一般式(I)的产品：##STR1##其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，可以是氢原子、卤原子、羟基自由基、具有1至5个碳原子的烷基自由基、具有1至5个碳原子的烷氧基自由基或苯氧基、苄氧基、三氟甲基或乙酰基。它还涉及制备所述产品的方法以及所述产品存在的药物。
• [EN] 1,6-DISUBSTITUTED ISOCHROMANS FOR TREATMENT OF MIGRAINE HEADACHES<br/>[FR] ISOCHROMANS 1,6-DISUBSTITUES DESTINES AU TRAITEMENT DES CEPHALEES DE TYPE MIGRAINE
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1997002259A1

  公开（公告）日：1997-01-23

  (EN) The present invention is 1,6-disubstituted isochromans of formula (I) and aromatic bicyclic amines (ABA) which are useful for the treatment of headaches, especially migraine and cluster headaches and also useful as antipsychotics and for the treatment of other CNS and/or cardiovascular disorders and as analgesics.(FR) La présente invention se rapporte à des isochromans 1,6-disubstitués représentés par la formule (I) et à des amines bicyliques aromatiques (ABA) qui s'avèrent utiles s'agissant du traitement des céphalées, et particulièrement des migraines et des céphalées vasculaires de Horton et qui sont également utiles en tant qu'antipsychotiques et s'agissant du traitement d'autres CNS et/ou troubles cardio-vasculaires et en tant qu'analgésiques.

  该发明涉及公式(I)的1,6-二取代异色烯和芳香双环胺(ABA)，其对头痛，特别是偏头痛和集群头痛的治疗有用，并且作为抗精神病药物和治疗其他中枢神经系统和/或心血管疾病以及作为镇痛剂有用。
• 10A-AZALIDE COMPOUND CROSSLINKED AT 10A- AND 12-POSITIONS
  申请人：Sugimoto Tomohiro

  公开号：US20110237784A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  A novel 10a-azalide compound crosslinked at the 10a- and 12-positions, which is represented by the following formula, and is effective on even Hemophilus influenzae , or erythromycin resistant bacteria (e.g., resistant pneumococci and streptococci).

  一种新型的10a-azalide化合物，其在10a-和12-位置交联，化学式如下，并且对于Hemophilus influenzae，或者对红霉素产生耐药性的细菌（例如耐药性肺炎球菌和链球菌）具有有效性。
• [(Aryl-4-pipérazinyl-1)-2 éthoxy]-3 p-cymène, les dérivés ortho, méta, para monosubstitués ou disubstitués sur le noyau phényle dudit produit, le procédé de préparation desdits dérivés, et les médicaments contenant lesdits composés comme principe actif
  申请人：INSTITUT DE RECHERCHES CHIMIQUES ET BIOLOGIQUES APPLIQUEES (I.R.C.E.B.A.) Société à responsabilité limitée dite:

  公开号：EP0347305A1

  公开（公告）日：1989-12-20

  La présente invention concerne les produits de formule générale (I) : dans laquelle R₁, R₂, sont identiques ou différents, et sont choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un radical hydroxyle, alkyle ayant de 1 à 5 atomes de carbone, alcoxy ayant de 1 à 5 atomes de carbone, phénoxy, benzyloxy, trifluorométhyle, acétyle. Elle concerne également - un procédé de préparation desdits produits - et les médicaments contenant lesdits produits.

  本发明涉及通式(I)的产品： 其中 R₁、R₂可以相同或不同，并且选自氢原子、卤素原子或羟基、1 至 5 个碳原子的烷基、1 至 5 个碳原子的烷氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、乙酰基。 还涉及 - 制备上述产品的工艺 - 以及含有上述产品的药物。