1,1-Diphenyl-ethylen-sulfonsaeure-chlorid | 50404-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,1-Diphenyl-ethylen-sulfonsaeure-chlorid
• 英文别名: 2,2-Diphenylethylen-sulfonylchlorid；1,1-diphenylethene-2-sulfonyl chloride；2,2-Diphenylvinylsulfonyl chloride；2,2-diphenylethylenesulfonyl chloride；2,2-diphenyl-ethenesulfonyl chloride；2,2-Diphenyl-aethensulfonylchlorid；2,2-diphenylethenesulfonyl chloride
• CAS: 50404-17-6
• 化学式: C₁₄H₁₁ClO₂S
• 分子量: 278.759
• InChiKey: LIUQEOBBWKQCRY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  78-80 °C
• 沸点：
  406.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.310±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-Diphenyl-ethylen-sulfonsaeure-chlorid 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 1,1-Diphenyl-ethylen-sulfonsaeure-amid
  参考文献：
  名称：

  FR2253513

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1,1-二苯乙烯 在 五氯化磷 、 三氧化硫 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 1,1-Diphenyl-ethylen-sulfonsaeure-chlorid
  参考文献：
  名称：

  芳基亚乙基磺酰胺的合成及N-(芳基亚乙基磺酰基)硫脲的分子内重排

  摘要：

  p-和p'-取代的N-(2,2-二芳基亚乙基磺酰基)-(8)、N-[2-苯基-2-(α-萘基)亚乙基磺酰基]-(9)和N-(p -硝基苯乙烯-1-磺酰基)-N'-烷基硫脲 (12) 与碱提供新的分子内重排 N-烷基-S-(2,2-二芳基乙烯基)- (13), N-烷基-S-[2-苯基- 2-(α-萘基)乙烯基]-(14)和N-烷基-S-(对硝基苯乙烯基)异硫脲(15)，分别是对-和对'-取代的2,2-二芳基乙烯-N-甲基磺酰胺( 6) 在碱存在下用二硫化碳和烷基卤化物处理，得到烷基 2,2-二芳基乙烯基三硫代碳酸酯 (17)。磺酰硫脲和-酰胺的反应性顺序表明苯环上的电子释放对位取代基（Cl>H>CH3>OCH3）阻碍了重排。

  DOI：

  10.1246/bcsj.48.1513

文献信息

• Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of
  申请人：Texas Biotechnology Corporation

  公开号：US05571821A1

  公开（公告）日：1996-11-05

  Sulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided. The sulfonamides have formula I: ##STR1## in which Ar.sup.1 is a 3- or 5-isoxazolyl and Ar.sup.2 is selected from among alkyl, including straight and branched chains, aromatic rings, fused aromatic rings and heterocyclic rings, including 5-membered heterocycles with one, two or more heteroatoms and fused ring analogs thereof and 6-membered rings with one, two or more heteroatoms and fused ring analogs thereof. Ar.sup.2 is preferably thiophenyl, furyl, pyrrolyl, naphthyl, and phenyl. Compounds in which Ar.sup.1 is a 4-halo-substituted isoxazole are more active than the corresponding alkyl-substituted compound and compounds in which Ar.sup.1 is substituted at this position with a higher alkyl tend to exhibit greater affinity for ET.sub.B receptors than the corresponding lower alkyl-substituted compound.

  磺胺类药物及使用这些磺胺类药物抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法是通过将磺胺类药物与受体接触来实现的。还提供了通过给予有效剂量的这些磺胺类药物或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些药物能够抑制或增加内皮素的活性。这些磺胺类药物的化学式为I：##STR1## 其中Ar.sup.1是3-或5-异噁唑基，Ar.sup.2从烷基（包括直链和支链）、芳香环、融合芳香环和杂环中选择，包括含有一个、两个或更多杂原子的5元杂环及其融合环类似物，以及含有一个、两个或更多杂原子的6元环及其融合环类似物。Ar.sup.2最好是噻吩基、呋喃基、吡咯基、萘基和苯基。Ar.sup.1为4-卤代异噁唑基的化合物比相应的烷基取代化合物更活跃，而Ar.sup.1在这个位置被更高烷基取代的化合物倾向于表现出对ET.sub.B受体更大的亲和力，而不是相应的较低烷基取代的化合物。
• N‐Heterocyclic Carbene Catalyzed Synthesis of δ‐Sultones via α,β‐Unsaturated Sulfonyl Azolium Intermediates
  作者：Andrei Ungureanu、Alison Levens、Lisa Candish、David W. Lupton

  DOI：10.1002/anie.201504633

  日期：2015.9.28

  A limited array of reactive intermediates have enabled a wealth of discoveries in N‐heterocyclic carbene organocatalysis. In this study, the viability of α,β‐unsaturated sulfonyl azoliums as double electrophiles in new reactions is examined. Specifically, the (3+3) annulation of such species with the trimethylsilyl enol ethers of various 1,3‐dicarbonyl compounds has been developed. This reaction provides

  数量有限的反应性中间体已在N杂环卡宾有机催化中获得了许多发现。在这项研究中，研究了α，β-不饱和磺酰基偶氮在新反应中作为双亲电子试剂的可行性。特别是，已经开发了用各种1,3-二羰基化合物的三甲基甲硅烷基烯醇醚将这类物质（3 + 3）环化的方法。在温和的反应条件下，该反应可以以较高的收率（40–88％）获得一系列新型不饱和δ-磺内酯（18个实例）。机理研究和对映选择性变体的开发（55％收率，73:27 er）支持了α，β-不饱和磺酰基偶氮鎓物种的中介作用。
• [EN] NOVEL ISOXAZOLINE AND ISOXAZOLE FIBRINOGEN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE FIBRINOGENE, A BASE D'ISOXAZOLINE ET D'ISOXAZOLE
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：WO1995014683A1

  公开（公告）日：1995-06-01

  (EN) This invention relates to novel isoxazolines and isoxazoles which are useful as antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of platelet aggregation, as thrombolytics and/or for the treatment of thromboembolic disorders.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux isoxazoles et isoxazolines aptes à être utilisés comme antagonistes du complexe récepteur de fibrinogène/glycoprotéine plaquettaire IIb/IIIa, à des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, à des procédés de préparation de ces derniers ainsi qu'à des procédés permettant de les utiliser, seuls ou en combinaison avec d'autres agents thérapeutiques, comme agents thrombolytiques pour inhiber l'agrégation plaquettaire, et/ou pour le traitement de troubles thromboemboliques.

  该发明涉及新型异氧化吲唑和异氧化吡唑，可用作血小板糖蛋白IIb/IIIa纤维蛋白原受体复合物的拮抗剂，以及含有这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物的方法，单独或与其他治疗剂联合使用，用于抑制血小板聚集，作为溶栓剂和/或用于治疗血栓栓塞性疾病。
• Carbocyclic sulfonamides as agonists or antagonists of PGEZ
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0608847A1

  公开（公告）日：1994-08-03

  (1) Prostaglandin (PG) E₂ antagonist or agonist containing carbocyclic sulfonamides represented by the compound of the formula (I): cyclodextrin clathrates thereof, non-toxic salts thereof as active ingredient,    (2) carbocyclic sulfonamides represented by the compound of the formula (II): cyclodextrin clathrates thereof, non-toxic salts thereof,    (3) process for the preparation of the compound represented by the compound of the formula (II) described hereinbefore,    (4) PGE₂ antagonist or agonist containing the compound represented by the compound of the formula (II) as active ingredient. The compounds represented by the compounds of the formula (I) and (II) can be adapted to medicines which possess an inhibitory effect of uterine contraction, an analgetic action, an inhibitory effect of digestive peristalsis, a sleep-inducing effect as PGE₂ antagonists, and an uterine contractile activity, a promaoting effect of digestive peristalsis, a suppressive effect of gastric acid secretion, a hypotensive activity as PGE₂ agonists, because they bind onto PGE₂ receptor and have an activity of antagonist or agonist against the action thereof.

  (1) 以式(I)化合物为代表的前列腺素(PG)E₂拮抗剂或激动剂： 以其环糊精凝块、无毒盐类为活性成分、 (2) 以式（II）化合物为代表的碳环磺胺类化合物： 其环糊精凝块、其无毒盐、 (3) 前述以式(II)化合物为代表的化合物的制备工艺、 (4) 以式(II)化合物为有效成分的 PGE₂拮抗剂或激动剂。 以式（I）和（II）化合物为代表的化合物可作为 PGE ₂拮抗剂适用于具有子宫收缩抑制作用、镇痛作用、消化道蠕动抑制作用、睡眠诱导作用和子宫收缩活性的药物、以及作为 PGE ₂激动剂的子宫收缩活性、促进消化道蠕动的作用、抑制胃酸分泌的作用、降血压活性，因为它们与 PGE ₂受体结合，并对其作用具有拮抗剂或激动剂的活性。
• Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
  申请人：TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION

  公开号：EP0870764A1

  公开（公告）日：1998-10-14

  A compound of the following formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ar2 is particularly phenyl, biphenyl or naphthyl and R1 and R2 are as defined herein, useful in the modulation of the activity of endothelin.

  下式化合物 或其药学上可接受的盐，其中 Ar2 特别是苯基、联苯基或萘基，R1 和 R2 如本文所定义，可用于调节内皮素的活性。