(1R)-1-(5-bromo(3-pyridyl))ethylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (1R)-1-(5-bromo(3-pyridyl))ethylamine
• 英文别名: (R)-1-(5-bromopyridin-3-yl)ethan-1-amine；(R)-1-(5-Bromopyridin-3-yl)ethanamine；(1R)-1-(5-bromopyridin-3-yl)ethanamine
• 化学式: C₇H₉BrN₂
• 分子量: 201.066
• InChiKey: JVXAQAZTSXAUQX-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R)-1-(5-bromo(3-pyridyl))ethylamine 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 ethanesulfonic acid [(R)-1-(5-bromo-pyridin-3-yl)-ethyl]-methyl-amide
  参考文献：
  名称：

  ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20140323468A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-乙酰基吡啶 在 glucose dehydrogenase 、 ammonium hydroxide 、 2,3,4,5,6-pentahydroxy-hexanal 、 amine dehydrogenase from Jeotgalicoccus aerolatus K₆₇S/N₂₆₀L/E₁₁₃V/V₂₉₁G mutant 、 氯化铵 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 48.0h， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  工程胺脱氢酶对烷基（杂）芳基酮的直接不对称还原胺化

  摘要：

  已经通过定向进化方法开发了一种新型胺脱氢酶 ( J a-AmDH)，用于烷基（杂）芳基酮的直接不对称还原胺化。该工程酶以高产率和优异的对映选择性提供了一系列手性α-（杂）芳基伯胺。

  DOI：

  10.1002/anie.202202264

文献信息

• US9181272B2
  申请人：——

  公开号：US9181272B2

  公开（公告）日：2015-11-10
• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014179186A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention relates to compounds of formula (I): I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, Y, mand nare as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of a variety of diseases that are mediated or sustained by aldosterone activity, including renal disease, diabetic nephropathy, cardiovascular diseases and fibrotic disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.
• ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：BALESTRA Michael

  公开号：US20140323468A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 . R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , W, Y, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及以下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• Direct Asymmetric Reductive Amination of Alkyl (Hetero)Aryl Ketones by an Engineered Amine Dehydrogenase
  作者：Weixi Kong、Yunting Liu、Chen Huang、Liya Zhou、Jing Gao、Nicholas J. Turner、Yanjun Jiang

  DOI：10.1002/anie.202202264

  日期：2022.5.16

  A novel amine dehydrogenase (Ja-AmDH) has been developed by a directed evolution approach for the direct asymmetric reductive amination of alkyl (hetero)aryl ketones. The engineered enzyme provided access to a series of chiral α-(hetero)aryl primary amines in high yields with excellent enantioselectivity.

  已经通过定向进化方法开发了一种新型胺脱氢酶 ( J a-AmDH)，用于烷基（杂）芳基酮的直接不对称还原胺化。该工程酶以高产率和优异的对映选择性提供了一系列手性α-（杂）芳基伯胺。