1-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-piperidin-4-one | 927397-48-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-piperidin-4-one
• 英文别名: 1-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)piperidin-4-one
• CAS: 927397-48-6
• 化学式: C₈H₁₁N₃OS
• 分子量: 197.261
• InChiKey: XGXQNNQKAZSKGA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  363.2±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  74.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-piperidin-4-one 、 1-(3,4,5-trifluoro-benzyl)-1H-[1,2,4]triazol-3-ylamine 生成 [1-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-piperidin-4-yl]-[1-(3,4,5-trifluoro-benzyl)-1H-[1,2,4]triazol-3-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl substituted piperidines

  摘要：

  本发明涉及公式的化合物，其中hetaryl I，hetaryl II，R1，R2，R3，R4，m，n和o如规范中定义，或其药物活性酸盐。公式I的化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此可能对与脑内β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防有用。

  公开号：

  US08486967B2
• 作为产物：
  描述：

  8-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-1,4-dioxa-8-aza-spiro[4.5]decane 在 盐酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 丙酮 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到1-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-piperidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20110201605A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-benzyl-N,N-dimethyl-2',3'-dihydro-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinoline]-1'-carboxamide 在 氮气 、 钯 、 1-(3-methyl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-piperidin-4-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield N,N-dimethyl-2′,3′-dihydro-1′H-spiro[piperidine-4,4′-quinoline]-1′-carboxamide 2ac as an amber oil的产率得到N,N-dimethyl-2',3'-dihydro-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinoline]-1'-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Modulators of Muscarinic Receptors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的肌肉乙酰胆碱受体调节剂。本发明还提供包含这种调节剂的制剂，并提供用于治疗肌肉乙酰胆碱受体介导疾病的方法。

  公开号：

  US20090227614A1

文献信息

• Modulators of muscarinic receptors
  申请人：Makings R. Lewis

  公开号：US20070043023A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

  本发明涉及毒蕈碱受体调节剂。本发明还提供了包含这种调节剂的组合物，并提供了使用这种组合物治疗毒蕈碱受体介导疾病的方法。
• Dihydrospiroindene modulators of muscarinic receptors
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US07786141B2

  公开（公告）日：2010-08-31

  The present invention relates to dihydrospiroindene modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such dihydrospiroindene modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

  本发明涉及用于调节毒蕈碱受体的二氢螺环吲哚类物质。本发明还提供包含这种二氢螺环吲哚类物质的组合物，并利用这些组合物的方法来治疗毒蕈碱受体介导的疾病。
• MODULATORS OF MUSCARINIC RECEPTORS
  申请人：Makings Lewis R.

  公开号：US20100311746A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

  本发明涉及肌动蛋白受体的调节剂。本发明还提供包含这种调节剂的组合物，并提供使用这些组合物治疗肌动蛋白受体介导疾病的方法。
• WO2007/100670
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011101304A3

  公开（公告）日：2011-10-20