4-propoxy-3-methoxy-5-nitrobenzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-propoxy-3-methoxy-5-nitrobenzaldehyde
• 英文别名: 3-methoxy-4-propoxy-5-nitrobenzaldehyde；3-methoxy-5-nitro-4-propoxybenzaldehyde
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₅
• 分子量: 239.228
• InChiKey: DBGJIBGEBFJNEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-propoxy-3-methoxy-5-nitrobenzaldehyde 、 potassium permanganate 生成 3-methoxy-5-nitro-4-propoxy benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  SUGIXARA, XIROSIDA;ITO, KOKKI;NISAKAVA, KOXEHJ

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基香兰素 、 1-碘代丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-propoxy-3-methoxy-5-nitrobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  PAF antagonist, 1,4-disubstituted piperazine compounds and production thereof

  摘要：

  血小板活化因子（PAF）拮抗剂包括以下化合物的公式（I）：其中A是一个可选择地取代的苯基或可选择地取代的杂环基团；X是亚甲基基团、羰基团或硫代羰基团；R¹、R²和R³独立地是较低的烷基基团，它们的盐在肠道中具有出色的吸收。在公式（I）的化合物中，其中A是可选择地取代的2,3-二氢-1-苯并氧杂环戊烷-4-基团的化合物是新颖的化合物，表现出出色的PAF拮抗作用。

  公开号：

  EP0318235A3

文献信息

• Compounds and methods for the treatment of disorders mediated by
  申请人：CytoMed, Inc.

  公开号：US05358938A1

  公开（公告）日：1994-10-25

  2,5-Diaryl tetrahydrofurans, 2,5-diaryl terahydrothiophenes, 2,4-diaryl tetrahydrofurans, 2,4-diaryl tetrahydrothiphenes, 1,3-diaryl cyclopentanes, 2,4-diaryl pyrrolidines, and 2,5-diaryl pyrrolidines are disclosed that reduce the chemotaxis and respiratory burst leading to the formation of damaging oxygen radicals of polymorphonuclear leukocytes during an inflammatory or immune response. The compounds exhibit this biological activity by acting as PAF receptor antagonists, by inhibiting the enzyme 5-lipoxygenase, or by exhibiting dual activity, i.e., by acting as both a PAF receptor antagonist and inhibitor of 5-lipoxygenase. A method to treat disorders mediated by PAF or leukotrienes is also disclosed, that includes administering an effective amount of one or more of the above-identified compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明揭示了2,5-二芳基四氢呋喃、2,5-二芳基四氢噻吩、2,4-二芳基四氢呋喃、2,4-二芳基四氢噻吩、1,3-二芳基环戊烷、2,4-二芳基吡咯烷和2,5-二芳基吡咯烷，这些化合物减少了多形核白细胞在炎症或免疫反应期间形成有害氧自由基的趋化作用和呼吸暴发。这些化合物通过作为PAF受体拮抗剂、抑制5-脂氧合酶酶或表现为双重活性，即作为PAF受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂来展现这种生物活性。本发明还揭示了一种治疗由PAF或白三烯介导的疾病的方法，包括向患者投与上述化合物之一或更多有效量或其药学上可接受的盐，在必要时还可在药学上可接受的载体中。
• PAF antagonist, 1,4-disubstituted piperazine compounds and production
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US04937246A1

  公开（公告）日：1990-06-26

  Platelet Activating Factor (PAF) antagonists which comprise the compounds of the formula (I): ##STR1## wherein A is an optionally substituted phenyl or an optionally substituted heterocyclic group; X is methylene group, carbonyl group or thiocarbonyl group; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently a lower alkyl group, and their salts are excellent in absorption from the intestinal canal. Among the compounds of the formula (I), those wherein A is an optionally substituted 2,3-dihydro-1-benzoxepin-4-yl group are novel compounds and exhibit excellent PAF antagonism.

  血小板活化因子（PAF）拮抗剂包括式（I）的化合物：##STR1## 其中A是可选取的取代苯基或可选取的取代杂环基；X是亚甲基、羰基或硫代羰基；R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3是独立的低碳基，其盐在肠道中的吸收性能极佳。在式（I）的化合物中，其中A是可选取的取代2,3-二氢-1-苯并氧杂-4-基基团的新化合物，表现出优异的PAF拮抗作用。
• Neolignan derivatives as platelet activating factor receptor antagonists
  申请人：Center for Innovative Technology

  公开号：US05639782A1

  公开（公告）日：1997-06-17

  Neolignan derivative compounds of the 2,4-diaryl-1,3-dithiolane and futoenone variety exhibit both PAF and 5-lipoxygenase antagonist activity.

  2,4-二芳基-1,3-二硫杂环己烷和富托酮类的新木兰醚衍生物化合物表现出PAF和5-脂氧合酶拮抗活性。
• [EN] 2,5-DIARYL TETRAHYDRO-THIOPHENES, -FURANS AND ANALOGS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND IMMUNE DISORDERS<br/>[FR] 2,5-DIARYLE TETRAHYDRO-THIOPHENES, -FURANES ET ANALOGUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES ET IMMUNS
  申请人：CYTOMED, INC.

  公开号：WO1994001430A1

  公开（公告）日：1994-01-20

  (EN) 2,5-Diaryl tetrahydrofurans, 2,5-diaryl tetrahydrothiophenes, 2,4-diaryl tetrahydrofurans, 2,4-diaryl tetrahydrothiophenes, 1,3-diaryl cyclopentanes, 2,4-diaryl pyrrolidines, and 2,5-diaryl pyrrolidines are disclosed that reduce the chemotaxis and respiratory burst leading to the formation of damaging oxygen radicals of polymorphonuclear leukocytes during an inflammatory or immune response. The compounds exhibit this biological activity by acting as PAF receptor antagonists, by inhibiting the enzyme 5-lipoxygenase, or by exhibiting dual acitivity, i.e., by acting as both a PAF receptor antagonist and inhibitor of 5-lipoxygenase. A method to treat disorders mediated by PAF or leukotrienes is also disclosed, that includes administering an effective amount of one or more of the above-identified compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) L'invention concerne des 2,5-diaryle tétrahydrofuranes, des 2,5-diaryle tétrahydrothiophènes, des 2,4-diaryle tétrahydrofuranes, des 2,4-diaryle tétrahydrothiophènes, des 1,3-diaryle cyclopentanes, des 2,4-diaryle pyrrolidines, et des 2,5-diaryle pyrrolidines réduisant le chimiotactisme et la poussée respiratoire ayant pour effet la formation de radicaux oxygène dommageables de leucocytes polymorphonucléaires pendant une réaction inflammatoire ou immune. Les composés présentent cette activité biologique par leur action d'antagoniste de récepteur du facteur d'activation plaquettaire, par inhibition de la 5-lipoxygénase, ou par le fait qu'ils présentent une double activité, c'est-à-dire une action à la fois d'antagoniste de récepteur du facteur d'activation plaquettaire et d'inhibiteur de 5-lipoxygénase. L'invention concerne également un procédé de traitement de troubles induits par le facteur d'activation plaquettaire ou des leucotriènes, consistant à administrer une dose efficace d'un ou de plusieurs des composés précités ou d'un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, facultativement dans un excipient pharmaceutiquement acceptable.

  2,5-联苯呋喃-1-甲基环、2,5-联苯呋喃-1-氧基环、2,4双重苯基呋喃和呋喃-2,5双重基团的吩-1-甲基环、呋喃-2,4双重基团的吩-1-氧基环、1,3-联苯环戊烷、2,4双重苯基吡咯和2,5双重苯基吡咯的结构，这些化合物均具有通过减少多形核白细胞在炎症或免疫反应中的趋化性和呼吸性冲击波使它们产生有危害的氧自由基的作用。上述化合物具有抑制5-二酯酶或作为5-二酯酶抑制剂和抗%M 肾 экстрактора, or 抑制剂的双重活性。应用这些化合物是治疗由% M or лектоцифра所致的疾病的方法。
• NEOLIGNAN DERIVATIVES AS PLATELET ACTIVATING FACTOR RECEPTOR ANTAGONISTS AND 5-LIPOXYGENASE INHIBITORS
  申请人：CENTER FOR INNOVATIVE TECHNOLOGY

  公开号：EP0574510A1

  公开（公告）日：1993-12-22