8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-N-(1,3-dihydroxy-propan-2-yl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-N-(1,3-dihydroxy-propan-2-yl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: 8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-N-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide；8-[(2,6-difluorophenyl)methoxy]-N-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
• 化学式: C₁₉H₁₉F₂N₃O₄
• 分子量: 391.374
• InChiKey: KOBRQAKNVPWALC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  96.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-N-(1,3-dihydroxy-propan-2-yl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide 、 1-碘代丙烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 以38%的产率得到rac-8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-N-(1-hydroxy-3-propoxypropan-2-yl)-2-methylimidazo[1,2-a]-pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use

  摘要：

  本申请涉及新型取代咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，以及它们的制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

  公开号：

  US20140128386A1

文献信息

• IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20140088080A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  [Problem] An excellent drug for treating or preventing cardiovascular diseases, based on cGMP production enhancing action due to soluble guanylate cyclase activating action, is provided. [Means for Solution] It was found that imidazopyridine compounds having a carbamoyl group at the 3-position and a substituent bonded at the 8-position via an oxygen atom in an imidazo[1,2-a]pyridine skeleton exhibits a cGMP production enhancing action by a potent soluble guanylate cyclase activating action, and is useful as a drug for treating or preventing various soluble guanylate cyclase-related cardiovascular diseases, thereby completing the present invention.

  提供一种用于治疗或预防心血管疾病的优秀药物，其基于可溶性鸟苷酸环化酶激活作用增强cGMP产生的作用。发现在咪唑吡啶骨架中，3-位具有羰胺基团，8-位通过氧原子与取代基键合的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物表现出通过强效可溶性鸟苷酸环化酶激活作用增强cGMP产生的作用，并可用作治疗或预防各种可溶性鸟苷酸环化酶相关心血管疾病的药物，从而完成本发明。
• Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]-pyridinecarboxamides and their use
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US08778964B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代的咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺化合物，其制备方法，其单独或与其他药物联合治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。
• HYDROXY-SUBSTITUIERTE IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINCARBOXAMIDE UND IHRE VERWENDUNG ALS STIMULATOREN DER LÖSLICHEN GUANYLATCYCLASE
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2914596A1

  公开（公告）日：2015-09-09
• US8778964B2
  申请人：——

  公开号：US8778964B2

  公开（公告）日：2014-07-15
• US8946215B2
  申请人：——

  公开号：US8946215B2

  公开（公告）日：2015-02-03