N-(5-溴吡嗪-2-基)乙酰胺 | 174680-67-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N-(5-溴吡嗪-2-基)乙酰胺
• 英文名称: N-(5-bromopyrazin-2-yl)acetamide
• CAS: 174680-67-2
• 化学式: C₆H₆BrN₃O
• 分子量: 216.037
• InChiKey: XGQSBAVZDNPYPS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  376.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.726±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-溴吡嗪-2-基)乙酰胺 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.67h， 生成 N-(5-(3-amino-2-methoxyphenyl)pyrazin-2-yl)-N-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-(METHYL-D3)PYRIDAZINE-3-CARBOXAMIDE OR N-(METHYL-D3)-NICOTINAMIDE COMPOUNDS AS IL-12, IL-23 AND/OR IFNALPHA MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS DE N-(MÉTHYL-D3)PYRIDAZINE-3-CARBOXAMIDE OU DE N-(MÉTHYL-D3)-NICOTINAMIDE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS D'IL-12, IL-23 ET/OU IFNALPHA

  摘要：

  以下是公开的化合物的化学式I或其立体异构体或药用可接受的盐，其中所有取代基如本文所定义，这些化合物在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的调节IL-12、IL-23和/或IFNγ方面是有用的。本发明的化合物可能对治疗炎症性和自身免疫性疾病或紊乱有用。

  公开号：

  WO2021222153A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 在 乙酸酐 作用下， 生成 N-(5-溴吡嗪-2-基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic Pyridin-2-one and pyrimidin-4-one Derivatives Useful As a Factor XIa Inhibitors

  摘要：

  The present invention is directed to bicyclic pyridinon-2-one and pyrimidin-4-one derivatives, stereoisomers, isotopologues, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and the use of said compounds in the treatment and/or prophylaxis of thromboembolic disorders, inflammatory disorders and diseases or conditions in which plasma kallikrein activity is implicated.

  公开号：

  US20230183233A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 吡啶 、 乙酰氯 在 乙酸乙酯 、 正庚烷 、 N-(5-溴吡嗪-2-基)乙酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以afforded the desired product N-(5-bromopyrazin-2-yl)acetamide (SM-10: 510 mg, 99%) as a white solid的产率得到N-(5-溴吡嗪-2-基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Substituted Indazole Amides And Their Use As Glucokinase Activators

  摘要：

  本发明提供公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R4、R6、X、Y和Z的定义如本文所述。已经发现公式（I）的化合物可以作为葡萄糖激酶激活剂。因此，公式（I）的化合物及其制备的药物组合物可用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或情况。

  公开号：

  US20110319379A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED INDAZOLE AMIDES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] INDAZOLE AMIDES SUBSTITUÉS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010103438A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R4, R6, X, Y and Z are as defined herein. The compounds of Formula (I) have been found to act as glucokinase activators. Consequently, the compounds of Formula (I) and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了一种公式(I)化合物或其药用可接受盐，其中R1、R4、R6、X、Y和Z按本文定义。已发现公式(I)的化合物作为葡萄糖激酶激活剂。因此，公式(I)的化合物及其药物组合物可用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或状况。
• [EN] BENZENE OR THIOPHENE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS VAP-1 INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ DE BENZÈNE OU DE THIOPHÈNE ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA VAP-1
  申请人：R TECH UENO LTD

  公开号：WO2009145360A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention provides a novel benzene derivative or thiophene derivative useful as a VAP-1 inhibitor, or a medicament for the prophylaxis or treatment of a VAP-1 associated disease and the like, namely, a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新颖的苯衍生物或噻吩衍生物，可用作VAP-1抑制剂，或用作预防或治疗与VAP-1相关的疾病等的药物，即由以下式（I）表示的化合物：其中每个符号如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。
• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243531A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors of formula (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations. RB is a radical selected from the group consisting of (b-1) to (b-4).

  本发明涉及式(I)的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗OGA抑制对益处的疾病，如特别是tau病变性疾病，如阿尔茨海默病或进行性核上性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩性侧索硬化或前颞叶痴呆症。RB是从（b-1）到（b-4）组成的基团中选取的基团。
• [EN] NEW COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010012747A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein R1 to R4 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）中的化合物，其中R1至R4如权利要求书中所定义，适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，并且用于制备具有上述特性的药物。
• [EN] KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020206583A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  This invention described herein relates to compounds of general formula (I) : (I), in which variable groups are as defined herein, and to their preparation and use. Uses for the compounds and for compositions containing them include treatment of cancer and other diseases mediated by protein kinases, such as Bcr-Abl kinase, and mutants thereof, such as the T315I mutant.

  本发明涉及一般式（I）的化合物：（I），其中变量基团如本文所定义，并涉及其制备和用途。这些化合物和含有它们的组合物的用途包括治疗癌症和其他由蛋白激酶介导的疾病，如Bcr-Abl激酶及其突变体，如T315I突变体。