(R)-3-(甲苯磺酰氧基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 | 191092-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-3-(甲苯磺酰氧基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-((tosyloxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1,1-dimethylethyl (3R)-3-({[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy}methyl)-1-piperidinecarboxylate；tert-butyl (3R)-3-({[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy}methyl)piperidine-1-carboxylate；(R)-tert-butyl 3-(tosyloxymethyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl (R)-3-(tosyloxymethyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R)-3-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 191092-07-6
• 化学式: C₁₈H₂₇NO₅S
• 分子量: 369.482
• InChiKey: GOCADJZGBKCYNV-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(甲苯磺酰氧基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 tert-butyl (3S)-3-[(5-ethylimidazol-1-yl)methyl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  取代的1 H-咪唑-1-基甲基哌啶的合成。轻松分离1,4-和1,5-二取代的咪唑

  摘要：

  描述了几种1 H-咪唑-1-基甲基哌啶的合成。开发了一种利用1，5-二取代的区域异构体的选择性季铵化方法进行1，4-二取代的咪唑的区域选择性分离的方法。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(02)02157-3
• 作为产物：
  描述：

  ((R)-哌啶-3-基)甲醇 生成 (R)-3-(甲苯磺酰氧基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  取代的1 H-咪唑-1-基甲基哌啶的合成。轻松分离1,4-和1,5-二取代的咪唑

  摘要：

  描述了几种1 H-咪唑-1-基甲基哌啶的合成。开发了一种利用1，5-二取代的区域异构体的选择性季铵化方法进行1，4-二取代的咪唑的区域选择性分离的方法。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(02)02157-3

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN OREXIN RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009143033A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention is directed to processes for preparing a pyridyl piperidine compound which is an antagonist of orexin receptors, and which is useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及制备吡啶基哌啶化合物的方法，该化合物是俄雷昔腺受体的拮抗剂，对治疗或预防涉及俄雷昔腺受体的神经和精神障碍和疾病具有用处。
• NOVEL COMPOUNDS AS CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Kolasa Teodozyj

  公开号：US20090247500A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  Disclosed herein are compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 25a , R 26a , X, and n are as defined in the specification. Pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and pharmaceutical compositions are also described.

  本文披露了以下式（I）的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 25a ，R 26a ，X和n如规范中所定义。还描述了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和药物组合物治疗疾病和疾病的方法。
• Novel Compounds
  申请人：Cheng Yun-Xing

  公开号：US20070259888A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Compounds of Formulae I, or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein X, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  公式I的化合物，或其药用盐：其中X、R1、R2和R3如规范中定义的那样，以及包括这些化合物的盐和药物组合物已经准备好。它们在治疗中很有用，特别是在疼痛管理中。
• [EN] N-ACYL CYCLIC AMINE DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AMINE N-ACYLE CYCLIQUE OU SON SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2011111875A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The present invention provides compounds which show high effectiveness against positive symptoms, negative symptoms and cognitive dysfunction in schizophrenia and reduce conventional side-effect risks as well as have remarkable effects for central neurological diseases associated with cognitive dysfunction other than schizophrenia. N-Acyl cyclic amine derivatives of formula (1): wherein Ar1 and Ar2 are aryl or heteroaryl; V is nitrogen, or CR3; W1 is a single bond, -C(O)-, etc.; W2 is C1- alkylene; W3 is a single bond, methylene, -NH-, -CR4=CR5-, etc.; Ring Q is a group of formula (a) in which n is 0 or 1; m is 0 to 2; k is 1 to 3; Z is a single bond, methylene, oxygen, etc.; R1a, R1b and R1c are each, same or different, hydrogen, hydroxyl, halogen, cyano, C1-6 alkyl, etc.; or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided.

  本发明提供了一种化合物，对于精神分裂症的阳性症状、阴性症状和认知功能障碍具有高效性，同时减少了传统的副作用风险，并对与精神分裂症以外的认知功能障碍相关的中枢神经系统疾病具有显著效果。提供了式（1）的N-酰基环胺衍生物，其中Ar1和Ar2是芳基或杂环芳基；V是氮或CR3；W1是单键，-C(O)-等；W2是C1-烷基；W3是单键，亚甲基，-NH-，-CR4=CR5-等；环Q是式（a）的一组，其中n为0或1；m为0到2；k为1到3；Z是单键，亚甲基，氧等；R1a、R1b和R1c分别是相同或不同的氢、羟基、卤素、氰基、C1-6烷基等；或其药用可接受盐。
• Synthesis and in vitro evaluation of [18F](R)-FEPAQ: A potential PET ligand for VEGFR2
  作者：Jaya Prabhakaran、Victoria Arango、Vattoly J. Majo、Norman R. Simpson、Suham A. Kassir、Mark D. Underwood、Hanish Polavarapu、Jeffrey N. Bruce、Peter Canoll、J. John Mann、J.S. Dileep Kumar

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.05.099

  日期：2012.8

  )-7-((1-(2-fluoroethyl)piperidin-3-yl)methoxy)-6-methoxyquinazolin-4-amine ((R)-[18F]FEPAQ or [18F]1), a potential imaging agent for the VEGFR2, using phosphor image autoradiography are described. Synthesis of 2, the desfluoroethyl precursor for (R)-FEPAQ was achieved from t-butyl 3-(hydroxymethyl)piperidine-1-carboxylate (3) in five steps and in 50% yield. [18F]1 was synthesized by reaction of sodium

  [ 18 F]( R ) -N- (4-溴-2-氟苯基)-7-((1-(2-氟乙基)哌啶-3-基)甲氧基)-6-甲氧基喹唑啉-的合成及体外评价4-胺（( R )-[ 18 F]FEPAQ 或[ 18 F] 1），VEGFR2 的潜在显像剂，使用磷光图像放射自显影进行了描述。合成2，( R )-FEPAQ的去氟乙基前体是从3-(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 ( 3 ) 分五步以 50% 的产率合成的。[ 18 F] 1由化合物2的钠盐反应合成[ 18 F]氟乙基甲苯磺酸盐的DMSO溶液。[ 18 F] 1的产率为20%（EOS基于[ 18 F]F -），放射化学纯度> 99%，比活度为1-2 Ci/μmol ( n  = 10)。总合成时间为75分钟。体外磷光成像研究表明，放射性示踪剂在人脑的载玻片切片中选择性标记了 VEGFR2，并且在手术切除的人胶质母细胞瘤切片中发现了更高的结合率。这些发现表明