tert-Butyl 3-azetidin-1-ylpyrrolidine-1-carboxylate | 1018442-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-Butyl 3-azetidin-1-ylpyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-(azetidin-1-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1018442-99-3
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂O₂
• 分子量: 226.319
• InChiKey: IOEWFBRFFYFCGY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  296.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.116±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl 3-azetidin-1-ylpyrrolidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-N-[4-[3-(azetidin-1-yl)pyrrolidin-1-yl]-2-methoxy-5-nitrophenyl]-5-chloro-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  WO2013169401A1
• 作为产物：
  描述：

  杂氮环丁烷 、 1-叔丁氧碳基-3-吡咯烷酮 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以71%的产率得到tert-Butyl 3-azetidin-1-ylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  WO2013169401A1

文献信息

• Melanin Concentrating Hormone Receptor-1 Antagonist Pyridinones
  申请人：Armour R. Duncan

  公开号：US20080085884A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention provides for MCHR1 antagonist compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the substituents are as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, which are useful in treating diseases or conditions wherein antagonism of the MCHR1 receptor is beneficial.

  本发明提供了式（I）的MCHR1拮抗剂化合物及其药用盐、溶剂合物和前药，其中取代基如本文所定义，并且其药用盐、溶剂合物和前药，可用于治疗对MCHR1受体拮抗有益的疾病或症状。
• COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS
  申请人：ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2844642B1

  公开（公告）日：2019-11-13
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR RAF KINASE MEDIATED DISEASES
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150166591A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.
• Compounds for Inhibiting Cell Proliferation in EGFR-Driven Cancers
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160244469A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula I: wherein the variables are as defined herein.
• US9834571B2
  申请人：——

  公开号：US9834571B2

  公开（公告）日：2017-12-05