(3-叠氮基丙基)三苯基鏻溴化物 | 127611-39-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (3-叠氮基丙基)三苯基鏻溴化物
• 中文别名: (3-叠氮基丙基)三苯基膦溴化物
• 英文名称: (3-azidopropyl)triphenylphosphonium bromide
• 英文别名: 3-azidopropyl(triphenyl)phosphanium;bromide
• CAS: 127611-39-6
• 化学式: Br*C₂₁H₂₁N₃P
• 分子量: 426.296
• InChiKey: XOSIAOCZDOUXLK-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  167-169°C (dec.)
• 溶解度：
  乙醇（微溶、加热）、甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.68
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-叠氮基丙基)三苯基鏻溴化物 在 双(三甲基硅烷基)氨基钾 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-Azidopropylidene(triphenyl)-lambda5-phosphane
  参考文献：
  名称：

  带有ω-叠氮基的Z烯烃的立体定向合成

  摘要：

  ω-叠氮基烷基三苯基phosph盐衍生的叶立德在低温下生成。它们在-80°C稳定数小时，并且与典型的醛平稳且立体定向反应，形成Z-ω-叠氮基烯烃，它们是ω-不饱和伯胺和仲胺的前体。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)80552-9
• 作为产物：
  描述：

  (3-溴丙基)三苯基溴化磷 在 sodium azide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 (3-叠氮基丙基)三苯基鏻溴化物
  参考文献：
  名称：

  通过手性N-氨基环氨基甲酸酯Hy不对称合成抗疟药（+）-盐酸甲氟喹

  摘要：

  盐酸甲氟喹是一种重要的抗疟药。目前以消旋形式生产和管理。然而，关于两种对映异构体的生物活性的迹象表明（+）-形式的优越性。描述了盐酸甲氟喹的（+）-对映异构体的不对称全合成。所利用的关键的不对称转化是衍生自N-氨基环状氨基甲酸酯（ACC）手性助剂的手性α-氯-N-氨基环状氨基甲酸酯的新型不对称Darzens反应。

  DOI：

  10.1021/ol2010193

文献信息

• Asymmetric Total Synthesis of the Antimalarial Drug (+)-Mefloquine Hydrochloride via Chiral <i>N</i>-Amino Cyclic Carbamate Hydrazones
  作者：John D. Knight、Scott J. Sauer、Don M. Coltart

  DOI：10.1021/ol2010193

  日期：2011.6.17

  important antimalarial drug. It is currently manufactured and administered in racemic form; however there are indications regarding the biological activity of the two enantiomers that suggest the superiority of the (+)-form. The asymmetric total synthesis of the (+)-enantiomer of mefloquine hydrochloride is described. The key asymmetric transformation utilized is a novel asymmetric Darzens reaction of

  盐酸甲氟喹是一种重要的抗疟药。目前以消旋形式生产和管理。然而，关于两种对映异构体的生物活性的迹象表明（+）-形式的优越性。描述了盐酸甲氟喹的（+）-对映异构体的不对称全合成。所利用的关键的不对称转化是衍生自N-氨基环状氨基甲酸酯（ACC）手性助剂的手性α-氯-N-氨基环状氨基甲酸酯的新型不对称Darzens反应。
• AMINO DERIVATIVES OF ANDROSTANES AND ANDROSTENES AS MEDICAMENTS FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS
  申请人：Cerri Alberto

  公开号：US20110053902A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na + , K + -ATPase. Said compounds are used for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

  化合物的化学式（I），其中：所述基团如描述中所定义，可用于制备用于治疗心血管疾病，特别是心力衰竭和高血压的药物。这些化合物是Na+，K+-ATP酶活性的抑制剂。所述化合物用于制备一种药物，用于治疗由内源性欧巴因的高血压效应引起的疾病，例如在常染色体显性多囊肾病（ADPKD）中肾功能衰竭进展、妊娠期高血压和蛋白尿以及具有adducin多态性的患者中的肾功能衰竭进展。
• Azidomercurations of Alkenes:  Mercury-Promoted Schmidt Reactions
  作者：William H. Pearson、Daniel A. Hutta、Wen-kui Fang

  DOI：10.1021/jo001181q

  日期：2000.12.1

  the mercury-promoted Schmidt reaction has several advantages. First, the acid-promoted Schmidt reaction of azido-alkenes requires that the intermediate carbocations be tertiary, allylic, benzylic, or propargylic. The mercury-promoted method has no such limitation; thus even 1,2-disubstituted alkenes may be used. Second, the mercury-promoted method is milder, allowing the presence of acid-sensitive functionality

  当用高氯酸汞或三氟甲磺酸汞处理时，带有适当处理的烯烃的叠氮化物会生成双环亚胺离子。施密特反应的这一新形式是通过叠氮化物捕获汞离子中间体而产生的氨基重氮离子，该氨基重氮离子发生1,2移位而生成亚氨基离子（例如10-> 16-> 17- -> 18）。然后可以进行亚胺离子的还原以产生胺。与早期的质子酸促进叠氮基烯烃的分子内Schmidt反应的工作相比，汞促进的Schmidt反应具有许多优点。首先，叠氮基烯烃的酸促施密特反应要求中间碳阳离子为叔，烯丙基，苄基或炔丙基。汞促进的方法没有这种限制。因此，即使是1 可以使用2-二取代的烯烃。其次，汞促进的方法较为温和，允许存在酸敏感的官能团。通常使用三氟甲磺酸的质子形式在其官能团耐受性上受到限制。第三，尽管在酸促进的施密特反应中经常在环化/重排之前观察到碳正离子重排，但是汞促进的方法避免了这个问题。第四，在重排过程中汞基的存在可能会改变1,2-迁移的区
• Evaluation of the Pharmacophoric Role of the O–O Bond in Synthetic Antileishmanial Compounds: Comparison between 1,2-Dioxanes and Tetrahydropyrans
  作者：Margherita Ortalli、Stefania Varani、Giorgia Cimato、Ruben Veronesi、Arianna Quintavalla、Marco Lombardo、Magda Monari、Claudio Trombini

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c01589

  日期：2020.11.12

  neglected diseases that can be treated with a limited drug arsenal; the development of new molecules is therefore a priority. Recent evidence indicates that endoperoxides, including artemisinin and its derivatives, possess antileishmanial activity. Here, 1,2-dioxanes were synthesized with their corresponding tetrahydropyrans lacking the peroxide bridge, to ascertain if this group is a key pharmacophoric requirement

  利什曼病是被忽视的疾病，可以用有限的药库治疗；因此，开发新分子是当务之急。最近的证据表明，包括青蒿素及其衍生物在内的过氧化物都具有抗霉菌活性。在这里，合成了1,2-二恶烷及其相应的四氢吡喃，而四氢吡喃没有过氧化物桥，以确定该基团是否是抗细菌活性的关键药效​​学要求。在体外检查了新合成的化合物，并初步研究了它们的作用机理。三种内过氧化物及其相应的四氢吡喃类有效抑制多形利什曼原虫的生长前鞭毛体和扁桃体，以及铁在它们的活化中没有发挥重要作用。此外，在经过氢过氧化物和四氢吡喃处理的前鞭毛体中均产生了活性氧。总而言之，在测试条件下，过氧化物基团对内过氧化物的抗菌活性没有关键作用。我们的发现揭示了1,2-二恶烷和四氢吡喃类化合物作为潜在化合物对利什曼原虫的新疗法的潜力。
• POLY AROMATIC SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Johnson Michael Ross

  公开号：US20090214444A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  Polyaromatic sodium channel blockers represented by the formula: are provided where the structural variables are defined herein. The invention also includes a variety of compositions, combinations and methods of treatment using these inventive sodium channel blockers.

  由以下公式表示的多芳香族钠通道阻滞剂被提供，其中结构变量在此定义。该发明还包括使用这些创新性钠通道阻滞剂的各种组合、组合物和治疗方法。