2,5-difluoro-4-hydroxy-N-(methylsulfonyl)benzamide | 1354963-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,5-difluoro-4-hydroxy-N-(methylsulfonyl)benzamide
• 英文别名: 2,5-difluoro-4-hydroxy-N-methylsulfonylbenzamide
• CAS: 1354963-02-2
• 化学式: C₈H₇F₂NO₄S
• 分子量: 251.211
• InChiKey: DWBVTHBWWKFOSO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.593±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟苯腈 、 2,5-difluoro-4-hydroxy-N-(methylsulfonyl)benzamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(2-cyanophenoxy)-2,5-difluoro-N-(methylsulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Chemical Compounds

  摘要：

  该发明涉及磺胺类衍生物，它们在医学上的应用，含有它们的组合物，用于它们的制备方法以及用于这些方法的中间体。更具体地，该发明涉及一种新的磺胺类Nav1.7抑制剂，其化学式为(I)：或其药用可接受的盐，其中Ar1、X、R1、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav1.7抑制剂在治疗各种疾病，特别是疼痛方面具有潜在的用途。

  公开号：

  US20120010207A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4,5-三氟苯甲酸 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.25h， 生成 2,5-difluoro-4-hydroxy-N-(methylsulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Chemical Compounds

  摘要：

  该发明涉及磺胺类衍生物，它们在医学上的应用，含有它们的组合物，用于它们的制备方法以及用于这些方法的中间体。更具体地，该发明涉及一种新的磺胺类Nav1.7抑制剂，其化学式为(I)：或其药用可接受的盐，其中Ar1、X、R1、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav1.7抑制剂在治疗各种疾病，特别是疼痛方面具有潜在的用途。

  公开号：

  US20120010207A1

文献信息

• Chemical compounds
  申请人：Bell Andrew Simon

  公开号：US08685977B2

  公开（公告）日：2014-04-01

  The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar1, X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的应用，包含它们的组成物，制备它们的过程以及在这些过程中使用的中间体。更具体地，本发明涉及一种新的磺酰胺Nav1.7抑制剂，其化学式为（I）：或其药学上可接受的盐，其中Ar1、X、R1、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav 1.7抑制剂在治疗广泛的疾病中可能有用，特别是在疼痛方面。
• Sulfonamide derivatives as Nav 1.7 inhibitors
  申请人：Bell Andrew Simon

  公开号：US08592629B2

  公开（公告）日：2013-11-26

  This invention relates to sulfonamide derivative of formula (I), to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to intermediates used in such processes. These compounds are inhibitors of Nav1.7.

  本发明涉及公式（I）的磺酰胺衍生物，其在医学上的应用，包含它们的组合物，制备它们的过程以及用于这种过程的中间体。这些化合物是Nav1.7的抑制剂。
• Acyl sulfonamide compounds
  申请人：Brown Alan Daniel

  公开号：US09096500B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Ar1, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的使用，包含它们的组成物，它们的制备过程以及在这些过程中使用的中间体。更具体地，本发明涉及一种新的磺酰胺Nav1.7抑制剂，其化学式为（I）：或其药学上可接受的盐，其中X，Ar1，R1，R2，R3，R4和R5如描述中所定义。Nav 1.7抑制剂在治疗广泛的疾病，特别是疼痛方面具有潜在的用途。
• [EN] N- SULFONYLBENZAMIDES AS INHIBITORS OF VOLTAGE - GATED SODIUM CHANNELS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2012007868A3

  公开（公告）日：2012-03-08
• N-SULFONYLBENZAMIDES AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP2593428A2

  公开（公告）日：2013-05-22