N-(5-bromo-pyrazin-2-yl)-3-cyclopentyl-2(R)-(4-methanesulfonyl-3-methyl-pheny)-propionamide | 710322-98-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(5-bromo-pyrazin-2-yl)-3-cyclopentyl-2(R)-(4-methanesulfonyl-3-methyl-pheny)-propionamide
• 英文别名: (2R)-N-(5-bromopyrazin-2-yl)-3-cyclopentyl-2-(3-methyl-4-methylsulfonylphenyl)propanamide
• CAS: 710322-98-8
• 化学式: C₂₀H₂₄BrN₃O₃S
• 分子量: 466.399
• InChiKey: KHYOVHJQZWRQJP-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  97.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromo-pyrazin-2-yl)-3-cyclopentyl-2(R)-(4-methanesulfonyl-3-methyl-pheny)-propionamide 、 2-甲基-3-丁炔-2-醇 在 bis(triphenylphosphine)palladium(II) dichloride copper(l) iodide 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 以77%的产率得到3-cyclopentyl-N-[5-(3-hydroxy-3-methyl-but-1-ynyl)-pyrazin-2-yl]-2(R)-(4-methanesulfonyl-3-methyl-phenyl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。

  公开号：

  WO2004052869A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 3-cyclopentyl-2(R)-(4-methanesulfonyl-3-methyl-pheny)-propionic acid 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.05h， 以84%的产率得到N-(5-bromo-pyrazin-2-yl)-3-cyclopentyl-2(R)-(4-methanesulfonyl-3-methyl-pheny)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。

  公开号：

  WO2004052869A1

文献信息

• 5-Substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20040147748A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  The present invention provides a compound according to formula I 1 where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为I1，其中取代基的具体说明在规范中提供。还提供了包含化合物I的制药组合物。
• 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07132425B2

  公开（公告）日：2006-11-07

  The present invention provides a compound according to formula I where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

  本发明提供了一个化合物，其化学式为I，其中置换基的定义在说明书中提供。还提供了包含化学式I的化合物的药物组合物。
• 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR -PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1572670A1

  公开（公告）日：2005-09-14
• US7132425B2
  申请人：——

  公开号：US7132425B2

  公开（公告）日：2006-11-07
• [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2004052869A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention provides a compound according to formula (I) where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula (I) are also provided, said compounds being glucokinase activators which are useful in the treatment of type II diabetes.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。