1,3,3,5,5-五甲基环己胺甲烷磺酸盐 | 457068-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1,3,3,5,5-五甲基环己胺甲烷磺酸盐
• 中文别名: 1,3,3,5,5-五甲基环己胺 甲烷磺酸盐
• 英文名称: Neramexane mesylate
• 英文别名: 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane mesylate；methanesulfonic acid;1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexan-1-amine
• CAS: 457068-92-7
• 化学式: CH₄O₃S*C₁₁H₂₃N
• 分子量: 265.417
• InChiKey: CLUKHUGGXSIGRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.44
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3,3,5,5-五甲基环己胺甲烷磺酸盐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以100%的产率得到1,3,3,5,5-五甲基环己胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] NERAMEXANE SALTS
  [FR] SELS DE NÉRAMEXANE

  摘要：

  本发明涉及1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷（Neramexane）的新型盐。

  公开号：

  WO2014195004A1
• 作为产物：
  描述：

  3,3,5,5-四甲基环己酮 在 盐酸 、 硫酸 、 硫脲 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1,3,3,5,5-五甲基环己胺甲烷磺酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF PREPARING NERAMEXANE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NÉRAMEXANE

  摘要：

  生产1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷盐的方法包括步骤(i)至(v)：(i)将异佛尔酮转化为3,3,5,5-四甲基环己酮；(ii)将步骤(i)中得到的3,3,5,5-四甲基环己酮转化为1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷；(iii)将步骤(ii)中得到的1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷转化为1-氯乙酰胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷；(iv)将步骤(iii)中得到的1-氯乙酰胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷转化为1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷；其中至少有3,3,5,5-四甲基环己酮、1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷、1-氯乙酰胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷中的一种未经过纯化步骤。

  公开号：

  WO2011000538A1

文献信息

• SYNTHESIS OF 1-AMINO-1,3,3,5,5,-CYCLOHEXANE MESYLATE
  申请人：Henrich Markus

  公开号：US20120100184A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Process for manufacturing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane mesylate comprising step (i): (i) reacting 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane with methane sulfonic acid in a solvent or a mixture of two or more solvents selected from anisole, cumene, pentane, hexane, heptane, isooctane, methyl acetate, propyl acetate, isopropyl acetate, n-butyl acetate, isobutyl acetate, methyl ethyl ketone, methyl isopropylketone, methyl isobutyl ketone, dimethyl sulphoxide, tetrahydrofuran, methyltetrahydrofuran, 1,1-diethoxypropane, 1,1-dimethoxymethane, and 2,2-dimethoxypropane.

  制造1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷甲磺酸盐的过程包括步骤(i)：(i)将1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷与甲烷磺酸在溶剂或从苯甲醚、叔丁基苯、戊烷、己烷、庚烷、异辛烷、乙酸甲酯、丙酸丙酯、异丙酸丙酯、正丁酸丙酯、异丁酸丙酯、甲基乙酮、甲基异丙酮、甲基异丁酮、二甲基亚砜、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、1,1-二乙氧丙烷、1,1-二甲氧甲烷和2,2-二甲氧基丙烷中选择两种或更多种溶剂的混合物中反应。
• FORMULATION FOR STABILIZING PROTEINS, WHICH IS FREE OF MAMMALIAN EXCIPIENT
  申请人：Burger Markus

  公开号：US20120093866A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention pertains to a formulation comprising a hydrophilic polymer, a mixture of a polyalcohol and a sugar, wherein the weight ratio of polyalcohol to sugar is between 2:1 to 5:1 (wt-%), a detergent, and wherein the formulation is free of stabilizing proteins.

  本发明涉及一种配方，包括一种亲水性聚合物、一种聚醇和糖的混合物，其中聚醇与糖的重量比在2:1到5:1（重量百分比）之间，一种洗涤剂，且该配方不含稳定蛋白质。
• Synthesis of 1-amino-1,3,3,5,5,-cyclohexane mesylate
  申请人：Henrich Markus

  公开号：US08784847B2

  公开（公告）日：2014-07-22

  Process for manufacturing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane mesylate comprising step (i): (i) reacting 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane with methane sulfonic acid in a solvent or a mixture of two or more solvents selected from anisole, cumene, pentane, hexane, heptane, isooctane, methyl acetate, propyl acetate, isopropyl acetate, n-butyl acetate, isobutyl acetate, methyl ethyl ketone, methyl isopropylketone, methyl isobutyl ketone, dimethyl sulphoxide, tetrahydrofuran, methyltetrahydrofuran, 1,1-diethoxypropane, 1,1-dimethoxymethane, and 2,2-dimethoxypropane.

  制造1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷甲磺酸盐的过程包括以下步骤：(i)在从苯甲醚、叔丁基苯、戊烷、己烷、庚烷、异辛烷、乙酸甲酯、丙酸丙酯、异丙酸丙酯、正丁酸丙酯、异丁酸丙酯、甲基乙酮、甲基异丙酮、甲基异丁酮、二甲基亚砜、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、1,1-二乙氧丙烷、1,1-二甲氧甲烷和2,2-二甲氧丙烷中选择的一种或两种或更多溶剂中，反应1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷和甲烷磺酸。
• NOVEL TRICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Wishart Neil

  公开号：US20140349970A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention provides a compound of Formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), (Ij), (Ik), or (Il) as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  本发明提供以下化合物：Formula (Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)、(Ij)、(Ik)或(Il)，以及其药物可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此定义。本发明的化合物对治疗免疫和肿瘤疾病有用。
• Drinkable immediate release tablet made with direct compression of memantine or neramexane
  申请人：Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

  公开号：EP2601937A1

  公开（公告）日：2013-06-12

  The present invention relates to an immediate release solid oral dosage form containing 1-aminocyclohexanes, preferably memantine or neramexane, and optionally a pharmaceutically acceptable coating, wherein the active ingredient exhibits dose proportionality and is released at a dissolution rate of more than about 80 % within about the first 60 minutes following entry of said form into a use environment. The dosage form is direct compressed and has a hardness within the range of between about 3 and about 40 Kp, exhibits an average Tmax within the range of about 2 to about 8 hours with an active ingredient load within the range of about 2.5 to about 150 mg. The formulation allows for dose-proportional compositions for once daily or b.i.d. dosing, while maintaining a steady average range of Tmax.

  本发明涉及一种速释固体口服剂型，该剂型含有 1-氨基环己烷，优选美金刚或尼拉美金刚，以及可选的药学上可接受的包衣，其中活性成分表现出剂量比例性，并在所述剂型进入使用环境后的约 60 分钟内以超过约 80% 的溶出率释放。该剂型可直接压缩，硬度在约 3 至约 40 Kp 之间，平均 Tmax 在约 2 至约 8 小时之间，活性成分含量在约 2.5 至约 150 毫克之间。该制剂可按剂量比例配制，用于每日一次或每日两次给药，同时保持稳定的平均 Tmax 范围。